Октреотид ацетат на прахе изкуствено синтезирано октапептидно производно, чиято химична структура е оптимизирана на базата на естествен соматостатин. Повлиява нивата на кръвната захар чрез инхибиране на секрецията на инсулин и глюкагон. Дългосрочната употреба може да причини висока или ниска кръвна захар и е необходимо редовно проследяване. Той може също така да попречи на разграждането на мазнините, което може да повлияе на нивата на липидите в кръвта. Може да има потенциален терапевтичен ефект върху заболявания, свързани с портална хипертония. Той може да регулира имунната функция, да инхибира освобождаването на туморни растежни фактори и има определен анти-туморен ефект.
Нашата продуктова форма
Октреотид ацетат COA
Реконструкция на инхибирането на секрецията към хомеостазата на енергийния метаболизъм
Октреотид ацетат на прах, като изкуствено синтезирано октапептидно производно, постепенно се превърна във важен инструмент в областта на ендокринологията и медицинските изследвания след първия си синтез от Sandoz, швейцарска компания през 1982 г., поради уникалните си фармакологични ефекти и широки клинични приложения. Октреотид ацетат може да инхибира секрецията на различни хормони и да има дълбоко въздействие върху хомеостазата на енергийния метаболизъм чрез симулиране на физиологичните функции на естествения соматостатин.
Инхибиращият секрецията ефект на октреотид ацетат
Октреотид ацетат се свързва със соматостатинови рецептори (SSTR), за да имитира физиологичните ефекти на естествения соматостатин и да инхибира секрецията на различни хормони. Неговият механизъм на действие включва главно следните аспекти:
Инхибират секрецията на растежен хормон (GH)
Октреотид ацетат има висок афинитет към SSTR2 и SSTR5 подвид рецептори, които могат да активират тези рецептори и да инхибират секрецията на растежен хормон в предния дял на хипофизната жлеза. При пациенти с акромегалия, октреотид ацетат ефективно облекчава симптоми като уголемяване на ръцете и краката и промени в лицето, причинени от прекомерна секреция на GH, като намалява нивата на GH, подобрявайки качеството на живот на пациентите.
Инхибира секрецията на инсулин и глюкагон
Октреотид ацетат може да инхибира секрецията на инсулин от бета клетките на панкреаса и секрецията на глюкагон от алфа клетките, като по този начин регулира нивата на кръвната захар. При пациенти с невроендокринни тумори на панкреаса (като инсулиноми и глюкагономи), октреотид ацетатът облекчава симптомите на хипогликемия или хипергликемия и поддържа хомеостазата на кръвната захар чрез инхибиране на анормалната секреция на хормони.
Инхибират секрецията на стомашно-чревни хормони
Октреотид ацетат може да инхибира секрецията на стомашно-чревни хормони като гастрин, вазоактивен интестинален пептид (VIP) и 5-хидрокситриптамин (5-HT), като по този начин облекчава симптоми като диария и зачервяване при ракоподобен синдром. В допълнение, октреотид ацетат може да намали секрецията на стомашна киселина и храносмилателни ензими, да понижи налягането на панкреатична секреция и се използва като адювантна терапия за панкреатит или чревна фистула.
Инхибират секрецията на вазоактивни вещества
Октреотид ацетат се използва за контролиране на кървене от варици на хранопровода и стомаха при пациенти с цироза чрез свиване на висцералните кръвоносни съдове, особено системата на порталната вена, и намаляване на налягането в порталната вена. Този механизъм на действие е тясно свързан с инхибирането на секрецията на вазоактивни вещества (като азотен оксид, простагландини и др.) от октреотид ацетат.
Ефектът на октреотид ацетат върху хомеостазата на енергийния метаболизъм
Хомеостазата на енергийния метаболизъм е важен физиологичен процес, при който тялото поддържа енергиен баланс чрез регулиране на приема, консумацията и съхранението на енергия. Октреотид ацетат инхибира секрецията на различни хормони, като по този начин повлиява активността на ензимите, свързани с енергийния метаболизъм, клетъчните сигнални пътища и използването на енергийни субстрати, като в крайна сметка постига реконструкция на хомеостазата на енергийния метаболизъм.
1. Регулирайте енергийния прием
Октреотид ацетат намалява стомашно-чревния мотилитет и секрецията чрез инхибиране на секрецията на стомашно-чревни хормони като гастрин, като по този начин намалява апетита и приема на храна. Този ефект е особено важен при пациенти със затлъстяване и метаболитен синдром, като помага за контролиране на теглото и подобряване на метаболитните показатели.
2. Влияе на консумацията на енергия
Въздействието на октреотид ацетат върху консумацията на енергия се отразява главно в следните аспекти:
Регулиране нивата на хормоните на щитовидната жлеза
Въпреки че октреотид ацетатът не инхибира директно секрецията на тиреоидни хормони, той индиректно влияе върху метаболизма и активността на тиреоидните хормони чрез инхибиране на секрецията на растежен хормон и инсулин-подобен растежен фактор-1 (IGF-1). Хормонът на растежа и IGF-1 могат да стимулират синтеза и освобождаването на хормони на щитовидната жлеза, докато октреотид ацетатът може да намали активността на хормоните на щитовидната жлеза и разхода на енергия чрез инхибиране на секрецията на тези хормони. Необходими са обаче допълнителни изследвания, за да се потвърди този механизъм на действие.
Повлиява активността на кафявата мастна тъкан
Кафявата мастна тъкан (BAT) е важен термогенен орган в тялото, който консумира енергия и поддържа телесната температура чрез термогенеза без треперене (NST). Октреотид ацетат може да повлияе на термогенната функция на BAT чрез регулиране на активността на симпатиковата нервна система. Въпреки това, текущите изследвания на ефекта на октреотид ацетат върху активността на НДНТ не са достатъчни и са необходими допълнителни проучвания.
Регулиране на мускулния метаболизъм
Мускулите са едно от основните места, където тялото изразходва енергия. Октреотид ацетат може да повлияе мускулното усвояване и използване на глюкоза чрез инхибиране на инсулиновата секреция, като по този начин регулира мускулния метаболизъм. В допълнение, октреотид ацетатът може също да регулира мускулната маса и функция, като повлиява мускулния растеж и свързаните с ремонта сигнални пътища (като MAPK, PI3K/AKT и т.н.), като по този начин повлиява разхода на енергия.
3. Промяна на използването на енергийни субстрати
Октреотид ацетат променя предпочитанията на тялото към енергийни субстрати чрез регулиране на хормоналната секреция и клетъчните сигнални пътища. В състояние на глад или ниска кръвна захар тялото обикновено осигурява енергия чрез разграждане на мазнини и протеини. Октреотид ацетатът може да намали разграждането на мазнини и производството на кетонни тела чрез инхибиране на секрецията на хормони като глюкагон, като същевременно насърчава използването и съхранението на глюкоза. Този ефект спомага за поддържане на хомеостазата на кръвната захар и намалява метаболитните нарушения, причинени от прекомерно разграждане на мазнини.
4. Повлиява клетъчните сигнални пътища
Ацетат октреотид активира или инхибира различни клетъчни сигнални пътища чрез свързване към SSTRs, като по този начин регулира експресията на свързаните с енергийния метаболизъм гени и ензимната активност. Например:
MAPK сигнален път
MAPK сигналният път играе важна роля в клетъчната пролиферация, диференциация и метаболитна регулация. Октреотид ацетат може да инхибира активността на MAPK сигналния път чрез активиране на SSTR, като по този начин намалява клетъчната пролиферация и консумацията на енергия. Въпреки това, този механизъм на действие може да варира между различните типове клетки и изисква допълнителни изследвания за потвърждаване.
PI3K/AKT сигнален път
PI3K/AKT сигнализиращият път е един от важните сигнални пътища, регулиращи клетъчния метаболизъм и растеж. Октреотид ацетат може да повлияе на активността на сигналния път PI3K/AKT чрез инхибиране на секрецията на хормони като инсулин, като по този начин регулира процеси като усвояване на глюкоза, синтез на гликоген и липиден метаболизъм. Този ефект спомага за поддържане на хомеостазата на кръвната захар и баланса на липидния метаболизъм.
AMPK сигнален път
AMPK сигналният път е един от ключовите регулаторни фактори на енергийния метаболизъм в тялото. Когато вътреклетъчното ниво на АТФ намалее, AMPK се активира и насърчава процесите на производство на енергия, като усвояване на глюкоза и окисление на мастни киселини, като същевременно инхибира процесите на разход на енергия, като синтез на протеини и синтез на липиди.Октреотид ацетат на прахможе да повлияе на баланса на използването на енергийния субстрат и енергийния разход в тялото чрез регулиране на активността на AMPK сигналния път.
Често задавани въпроси
Като лиофилизиран{0}}прах, какво е решаващото въздействие на неговата „температура на свиване“ върху успеха или неуспеха на процеса на-сушене чрез замразяване?
+
-
Температурата на колапс е най-високата температура, при която пептидният разтвор може да запази твърдия си скелет, без да се срутва по време на-сушенето чрез замразяване. Ако температурата по време на етапа на сублимация е по-висока от тази стойност, изсушаването- чрез замразяване ще причини колапс, затруднено възстановяване и рязко намаляване на стабилността. Температурата на разпадане на октреотид ацетат на прах трябва да бъде строго контролирана, като обикновено се изисква първичното сушене да бъде завършено под -30 градуса C до -35 градуса C.
Какъв специален принос има неговата форма на сол на „оцетна киселина“ за „дългосрочната-кристална стабилност“ на-лиофилизираните прахове, в допълнение към увеличаването на разтворимостта?
+
-
Ацетатните йони образуват йонни връзки с основните групи пептиди (като аминогрупи на страничната верига на лизин), което спомага за образуването на стабилни аморфни стъкловидни твърди вещества по време на-сушене чрез замразяване, вместо кристални състояния, които са склонни към абсорбиране на влага или фазов преход, като по този начин предотвратява агрегацията, окисляването или хидролизата на полипептидните вериги по време на съхранение и удължава срока им на годност.
Защо „специфичната повърхностна площ“ и „остатъчната влага“ на прахообразната суровина са скрити ключови параметри, които влияят върху нейната разтворимост и еднородността на формулата?
+
-
Високата специфична повърхност (фин прах) може да ускори разтварянето, но също така е по-склонна към абсорбиране на влага и окисление. Остатъчната влага трябва да се контролира прецизно (обикновено между 1% -3%). Ако е твърде високо, това ще ускори разграждането на пептидите, докато ако е твърде ниско, може да доведе до крехкост на структурата на лиофилизирания кейк и генериране на голям брой мехурчета по време на разтваряне. И двата фактора заедно определят ефективността на обработката на суровините и физическото и химичното качество на крайното инжектиране.
Защо прахообразната му форма се злоупотребява от някои бодибилдъри в незаконни канали и какви са огромните рискове от твърдия механизъм за „намаляване на висцералните мазнини“?
+
-
Октреотид силно инхибира секрецията на растежен хормон и инсулин{0}}подобен растежен фактор-1. Културистите злоупотребяват с него, като се опитват да блокират оста GH/IGF-1 и преследват изключително ниски телесни мазнини, особено висцерални мазнини. Но това може сериозно да попречи на системния метаболизъм, което води до камъни в жлъчката, нарушен глюкозен толеранс, хипотиреоидизъм и тежка стомашно-чревна дисфункция, с изключително високи рискове.
Популярни тагове: октреотид ацетат на прах, Китай октреотид ацетат на прах производители, доставчици, Крем CJC 1295, CJC 1295 прах, HCG инжекция 5000 IU, ХГЧ прах, Ипаморелин на прах, Капки серморелин
