Линаклотид капсули 145 мкг

Линалотид активира GC-C рецептора чрез специфично свързване към повърхностните епителни клетки на тънкото и дебелото черво. GC-C рецепторът е трансмембранен протеин, широко разпространен по повърхността на епителните клетки на лигавицата в тънките и дебелите черва. Когато линаклотид се свърже с GC-C рецептора, той предизвиква конформационна промяна в рецептора, като по този начин активира присъщата му гуанилатциклазна активност. Този процес може да катализира превръщането на гуанозин трифосфат (GTP) в цикличен гуанозин монофосфат (cGMP), като по този начин значително повишава концентрацията на вътреклетъчния и извънклетъчния cGMP. CGMP, като важен втори посредник, играе множество биологични функции в клетките, а линаклотидът упражнява своите фармакологични впечатления чрез регулиране на нивото на cGMP.

Увеличаването на вътреклетъчната концентрация на cGMP активира cGMP зависима протеин киназа II (PKG II). След като PKG II се активира, той фосфорилира серия от целеви протеини надолу по веригата, включително трансмембранен регулатор на кистозна фиброза (CFTR). CFTR е протеин на хлоридния канал, който се отваря след фосфорилиране, позволявайки на хлоридните йони и бикарбоната да навлязат в чревния лумен през CFTR канала. Този процес предизвиква промяна в осмотичното налягане в червата. Поради увеличаването на концентрацията на хлориден йон и бикарбонат в чревния лумен, осмотичното налягане в чревния лумен се повишава, което води до пасивно отделяне на вода от клетките и кръвоносните съдове в чревния лумен, като по този начин омекотява изпражненията и увеличава техния обем. Този механизъм има пряко въздействие върху подобряването на симптомите на астрикция, значително увеличаване на честотата на дефекация и мекотата на изпражненията при страдащия, което улеснява изхвърлянето на сухи и твърди изпражнения от тялото.

В допълнение към увеличаването на чревната секреция на течности, линаклотидът също така регулира активността на чревните нерви чрез повишаване на извънклетъчната концентрация на cGMP. Извънклетъчният cGMP може да действа върху чревните нервни окончания, намалявайки чувствителността на нервните окончания, предаващи възпалението, и предаването на възпалени сигнали. По-конкретно, cGMP може да инхибира освобождаването на невротрансмитери като субстанция P и пептиди,-свързани с гена на калцитонина, които играят важна роля в предаването на възпалени сигнали. Чрез инхибиране на освобождаването им, cGMP намалява нервната възбудимост и скоростта на провеждане, като по този начин облекчава коремната болка, причинена от IBS-C. В допълнение, cGMP може да регулира контракционната активност на гладките чревни мускули, като прави движението на червата по-координирано, намалява чревните спазми и необичайните контракции и допълнително подобрява симптомите на коремен дискомфорт на страдащия.

Линалотид допълнително насърчава чревната периталтика чрез увеличаване на секрецията на чревна течност и регулиране на чревната нервна активност. Увеличаването на секрецията на чревна течност прави чревното съдържание по-смазващо, намалява съпротивлението на червата срещу съдържанието и улеснява движението на изпражненията в червата. Регулирането на чревната нервна активност прави свиването на чревната гладка мускулатура по-координирано и мощно, засилвайки пропулсивното движение на червата. Специфичната проява е увеличаване на честотата и амплитудата на чревните перисталтични вълни, което ускорява транспортната скорост на червата. Този механизъм помага за съкращаване на времето на престой на храната в червата, намаляване на абсорбцията на вода и допълнително подобряване на симптомите на астрикция. В същото време нормалната чревна периталтика може да насърчи изхвърлянето на газове от червата и да облекчи дискомфорта като подуване на корема.

Линаклотид капсули 145 мкгбързо се разгражда в стомашно-чревния тракт и абсорбцията му в кръвта е изключително ниска. Тази характеристика води до по-малко системни странични ефекти и по-висока безопасност на Delinaritide. Поради факта, че лекарствата функционират главно в червата, те нямат значителни впечатления върху други органи в тялото, което намалява риска от нежелани реакции по време на процеса на лечение за страдащия. Например, в сравнение с някои системни лаксативи, линаклотидът не предизвиква сериозни нежелани реакции като електролитен дисбаланс и чревна дисфункция, което го прави по-подходящ за продължителна -употреба.

Линалотидът не само насърчава чревната периталтика и увеличава секрецията на чревна течност, но също така има висцерални аналгетични впечатления. Чрез намаляване на чувствителността на предаването на болката към нервните окончания, линаклотидът може да облекчи висцералната болка, причинена от IBS-C, възпалително заболяване на червата и други състояния. При страдащи от възпалителни заболявания на червата като болестта на Crohn и улцерозен колит, чревното възпаление може да доведе до повишена чувствителност на чревните нервни окончания, което води до симптоми на дискомфорт като коремна болка.Линаклотид капсули 145 мкгможе да облекчи симптомите на болки в корема при страдащи чрез регулиране на чревната нервна активност, намалявайки предаването на сигнали за болки, причинени от възпаление. В допълнение, за някои страдащи от функционален синдром на коремна болка, линаклотидът може също да има определено терапевтично впечатление.

Въпреки че основният механизъм на действие на линаклотид не е директно регулиране на чревната микробиота, той помага за възстановяване на нормалната чревна периталтика и функцията на дефекация в процеса на подобряване на симптомите на стрикция, като по този начин индиректно подобрява баланса на чревната микробиота. Здравословната чревна среда спомага за поддържането на разнообразието на чревната микробиота, намалява растежа на вредните бактерии и насърчава пролиферацията на полезните бактерии. Когато чревната периталтика е нормална и движението на червата е гладко, остатъците от храна могат бързо да бъдат изхвърлени от тялото, намалявайки времето на престой на вредните вещества в червата и осигурявайки благоприятна среда за растеж на полезни бактерии. В същото време повишената секреция на линаклотид в чревната течност може също да осигури подходящи условия за живот на чревната микробиота и да насърчи баланса на чревната микробиота.