Нонапептид-1

Това е най-зрелият и широко използван сценарий на приложение.
1. Инхибират основния синтез на меланин
Нонапептид-1(20 μM, 3 дни) може да инхибира основния синтез на меланин в човешки епидермални меланоцити (HEM клетки) и HaCaT клетки и да обърне индуцираното от UVA увеличение на меланин. Това означава, че може не само да предотврати производството на нов меланин, но и да възстанови съществуващата пигментация от фотоувреждане.
Данните от in vitro тестове показват, че насочването на MC1 рецепторната технология може да намали предаването на сигнала за синтез на меланин с 63% и в сравнение с традиционните избелващи съставки, да намали производството на меланин с 41,6%.

2. Клинично видимо изсветляване на кожата
Данните от клинични изследвания ясно показват, че след използване на продукти за грижа за кожата, които го съдържат в продължение на 14 дни, може да се наблюдава подобрение в еднородността на тена на кожата.

И след 28 дни (пълен цикъл на метаболизма на кожата), тонът на кожата значително се изсветлява. Друг клиничен тест показа 28,7% подобрение в равномерността на тена на кожата след 28 дни.
Логиката на избелването не е повърхностно покриване, а по-скоро намаляване на производството в меланоцитите -, което намалява синтеза и активирането на тирозиназата, понижава общото количество произведен меланин и след това намалява транспорта му до роговия слой чрез инхибиране на дифузията на меланозоми, като в крайна сметка се постига „полупрозрачно избелване“.
3. Целеви предимства за азиатски тип кожа
Азиатците имат по-висок процент истински меланин в тена на кожата си и прецизното им инхибиране на пътя на тирозиназата ги прави особено изключителни в подобряването на жълтеницата и избистрянето на тена на кожата. Множество проучвания последователно показват, че има значителен избелващ ефект върху азиатските типове кожа.

Приложението в областта на пигментацията обхваща почти всички видове проблеми с пигментацията.
1. Слънчево изгаряне и лунички
Ултравиолетовото лъчение е основният двигател на пигментацията. Чрез инхибиране на увеличаването на меланина, предизвикано от ултравиолетовото лъчение, той може директно да повлияе на механизма на образуване на слънчеви петна и лунички. Изрично се добавя към продукти като кремове за премахване на петна (слънчеви петна, лунички). Чрез инхибиране на MSH (меланоцит-стимулиращ хормон), намаляване на производството на меланин и предотвратяване на прекомерното производство на меланин.
2. Мелазма
Образуването на мелазма е тясно свързано със свръхактивирането на сигналния път MC1R. Чрез конкурентно инхибиране на - мястото на свързване на MSH и понижаване на експресията на гените TYR и TRP-1 може да се постигне многоизмерна блокада от източника на сигнала.

Неговият „троен механизъм на действие“ - конкурентно инхибиране на местата за свързване на алфа MSH, понижаване на активността на тирозиназата и инхибиране на дифузията на меланозома - му дава целеви ефекти върху упоритата пигментация.

3. Тъмни белези от акне (поствъзпалителна пигментация, PIH)
Възпалението на кожата е виновникът за "следвъзпалителната пигментация". Нонапептидът може да регулира свързаните с възпалението сигнални пътища и да облекчи прекомерното производство на меланин, предизвикано от възпаление. Това е особено критично за проблеми като белези от акне, чувствително обезцветяване на кожата и следоперативно обезцветяване. Може да предотврати появата на следвъзпалителна пигментация и да разреди съществуващата възпалителна пигментация.

4. Неравномерен тен на кожата и локална тъпота
Nonapeptide подобрява неравномерния тен на кожата, като намалява прекомерното отлагане на меланин в определени области на кожата. Той не „избелва“ равномерно цялото лице, а по-скоро възстановява нормалните нива в областите, които произвеждат прекомерно меланин, като по този начин постига естествен и равномерен тен на кожата.

1. Инхибира UVA индуцираното увеличение на меланин
UVA е основната ултравиолетова лента, която причинява дълбока пигментация и фотостареене. Нонапептид (20 μM, 3 дни) може да обърне увеличението на меланин в човешки епидермални меланоцити, индуцирано от UVA. Това го прави идеална „избелваща синергична съставка“ в слънцезащитните продукти - слънцезащитният крем блокира ултравиолетовите лъчи и блокира сигналите за синтез на меланин, предизвикани от остатъчните ултравиолетови лъчи на клетъчно ниво.

2. Контрол на цвета при ремонт след слънце
ДобавянеНонапептид-1Възстановяващите продукти след слънце могат ефективно да намалят потъмняването след слънце и зачервяването на кожата и да ускорят възстановяването на тена на кожата.

Неговите двойни ефекти на противов-възпалителни свойства и инхибиране на синтеза на меланин правят възстановяването след слънце вече не ограничено до успокояване, а едновременно с това решава двата основни проблема „слънчево изгаряне“ и „тен“.

3. Синергична синергия със слънцезащитни формули
Може да се смесва със слънцезащитен крем за предотвратяване на пигментация, предизвикана от UV. Изследванията показват, че може синхронно да активира антиоксидантния път NRF2, да намали освобождаването на възпалителни фактори, причинени от ултравиолетова радиация, и да намали индекса на зачервяване на чувствителните мускули с 19,3%, постигайки синергичен ефект на избелване и възстановяване.

Това е често пренебрегвано, но изключително важно измерение на приложението за инхибиране на меланина.
1. Положителна обратна връзка между възпалението и меланина
Кожното възпаление освобождава голямо количество възпалителни фактори, които могат директно да стимулират пролиферацията на меланоцити и синтеза на меланин, образувайки порочен кръг от „възпаление → пигментация → повече възпаление“. Той може да потисне възпалението на кожата и да прекъсне тази положителна обратна връзка от източника.
2. Намалете зачервяването на кожата, предизвикано от ултравиолетовите лъчи
UV лъчението не само стимулира меланина, но също така предизвиква възпалителни реакции.

Противовъзпалителните свойства му придават двойна стойност в продуктите за грижа след слънце: инхибира меланина и успокоява зачервяванията. Чрез регулиране на сигналите, свързани с възпалението, можем да облекчим прекомерното производство на меланин, предизвикано от възпаление.
3. Безопасни пътища за избелване на чувствителна кожа
Традиционните избелващи съставки като ниацин и арбутин могат лесно да причинят зачервяване и парене на чувствителната кожа. Nonapeptide осигурява недразнещ избелващ път за чувствителна кожа, като първо блокира сигнала MC1R и след това възстановява възпалението. Множество токсикологични изследвания показват, че не дразни и не предизвиква алергии към кожата и е преминал международния сертификат за безопасност на чувствителната кожа ECARF.

Рядко се бори сам, истинската му сила се крие в синергията с други избелващи съставки за изграждане на „много-целева, много-канална“ матрица за инхибиране на меланин. Синергичен механизъм на съставните съставки, ефект на инхибиране на меланина и добавяне
Ниацинамидът инхибира синтеза на меланин и блокира транспорта на меланин до кератиноцитите, като значително подобрява ефективността на избелването
3-O-етил аскорбинова киселина (VC производно) VC инхибира тирозиназата и потиска прихващането както нагоре, така и надолу по веригата на MC1R сигнала
Киселината Chuanming инхибира пътя на плазмина, намалява индуцираната от ултравиолетовите лъчи пигментация и има двоен ефект на противовъзпалително и избелващо действие.

Арбутинът директно инхибира активността на тирозиназата и двойното инхибиране на сигналния път.

Салициловата киселина ускорява метаболизма на кератиноцитите, подпомага отделянето на метаболизма на генерирания меланин и инхибира и двете
Гликозидът Centella asiatica има противо-възпалителни и възстановяващи ефекти, намалява потъмняването на цвета и успокоява след възпаление и синергично избелва
Тази стратегия на "блокиране на цялата верига от сигнала до ензима, транспорта до метаболизма" е основната формула на настоящите международни масови избелващи продукти и е незаменим "блокер на сигнала" сред тях.

В лабораторията това е основен инструмент за изследване на механизма на пигментацията на кожата.
1. Изследване на пигментацията на кожата
Като силно селективен антагонист на MC1R (Ki: 40 nM), той се използва широко за изследване на специфичната роля на - MSH/MC1R/cAMP сигнален път в синтеза на меланин. Изследователите го използват, за да "затворят" този път и да наблюдават промените в MITF надолу по веригата, тирозиназата и TRP1/TRP2, за да изяснят молекулярния механизъм на пигментацията.

2. Изследване на регулацията на надбъбречната стероидогенеза
MC1R присъства не само в меланоцитите, но и в клетките на надбъбречната кора.Нонапептид-1осигурява важен фармакологичен инструмент за изследвания в тази област.
3. Изследване на рак на кожата
Поради екраниращия ефект на меланина върху ултравиолетовото лъчение, инхибирането на синтеза на меланин теоретично повишава чувствителността на кожата към UV лъчение. Но обратното, чрез инхибиране на пътя на синтеза на меланин, това може да помогне да се разкрие връзката между анормалната пролиферация на меланоцити и рак на кожата, предоставяйки нова перспектива за изследванията срещу рака на кожата.