Терлипресин инжекция 1 мг

Хепатореналният синдром (HRS) е подвид на функционална бъбречна недостатъчност, която възниква по време на декомпенсираната фаза на чернодробната цироза. Патологичното му ядро ​​се крие в системни хемодинамични нарушения, причинени от висцерална съдова дилатация, водеща до свиване на бъбречните съдове и рязко намаляване на скоростта на гломерулна филтрация. Клинично се характеризира с олигурия, анурия и бързо влошаване на бъбречната функция. Както тип 1, така и тип 2 HRS имат изключително високи нива на смъртност.Терлипресин инжекционен разтвор 1 mg, като изкуствено синтезиран дълго{0}}действащ аналог на вазопресин, се превърна в основното интервенционно лекарство за лечение на HRS поради специфичния си регулаторен ефект върху висцералните кръвоносни съдове. Неговата основна ефикасност се отразява в обръщане на бъбречната съдова констрикция, възстановяване на ефективната бъбречна перфузия, постигане на повишено отделяне на урина и постепенно подобряване на бъбречната функция, осигурявайки ключова подкрепа за подобряване на прогнозата при пациенти с HRS.

 

Общ преглед на продуктите

 

Терлипресин ацетат за инжектиране

Терлипресин инжекционен разтвор 1 mg

Таблетка терлипресин

​

ТерлипресинCOA

Сертификат за анализ
Име на съединението	Терлипресин
Степен	Фармацевтичен клас
CAS номер	14636-12-5
Количество	36g
Стандартна опаковка	PE торба + торба от Al фолио
производител	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Партида №	202601090086
MFG	9 януари 2026 г
EXP	8 януари 2029 г
Структура
Артикул	Корпоративен стандарт	Резултат от анализа
Външен вид	Бял или почти бял прах	Съобразено
Водно съдържание	По-малко или равно на 5,0%	0.54%
Загуба при сушене	По-малко или равно на 1,0%	0.42%
Тежки метали	Pb По-малко или равно на 0,5 ppm	N.D.
	Като По-малко или равно на 0,5 ppm	N.D.
	Hg По-малко или равно на 0,5 ppm	N.D.
	Cd По-малко или равно на 0,5 ppm	N.D.
Чистота (HPLC)	По-голямо или равно на 99,0%	99.98%
Единичен примес	<0.8%	0.52%
Общо микробно число	По-малко или равно на 750cfu/g	95
E. Coli	По-малко или равно на 2MPN/g	N.D.
Салмонела	N.D.	N.D.
Етанол (от GC)	По-малко или равно на 5000ppm	500 ppm
Съхранение	Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под -20 градуса

Основният фармакологичен механизъм на Terlipressin, подобряващ бъбречната перфузия при HRS

Терлипресин инжекционен разтвор 1 mgнасочва се към патологичната основа на HRS чрез прецизно регулиране на съдовия тонус и хемодинамиката, за да се постигне обръщане и възстановяване на бъбречната перфузия. Конкретният механизъм може да бъде разделен на две основни измерения:

Специфично свиване на висцералните кръвоносни съдове за коригиране на системния хемодинамичен дисбаланс

Иницииращият процес на HRS е обширна дилатация на висцералните кръвоносни съдове, причинена от портална хипертония при цироза, което води до относително недостатъчен ефективен обем на циркулиращата кръв, което от своя страна активира симпатиковата нервна система и ренин-ангиотензин-алдостероновата система (RAAS), което води до компенсаторно свиване на бъбречните кръвоносни съдове. Терлипресин може селективно да активира V1 рецептора на клетките на гладката мускулатура на висцералните съдове, да медиира умерено свиване на висцералните артериоли, да намали висцералния циркулиращ кръвен поток и да компенсира относителната липса на ефективен обем на циркулиращата кръв. В сравнение с ендогенния вазопресин, той има по-висок афинитет към V1 рецепторите и по-концентрирано място на действие във висцералната васкуларна област, избягвайки не-специфичното свиване на системните кръвоносни съдове. Той може ефективно да коригира патологичното състояние на висцерална съдова дилатация и да поддържа основната перфузия на ключови органи като бъбреците и сърцето, като полага хемодинамична основа за възстановяване на бъбречната функция.

Обръщане на бъбречната вазоконстрикция и възстановяване на ефективното налягане на бъбречната филтрация

Непрекъснатото свиване на бъбречните съдове е пряката причина за намалена скорост на гломерулна филтрация (GFR) при пациенти с HRS и може да обърне този патологичен процес чрез индиректни и директни пътища. От една страна, чрез коригиране на дисбаланса на системната хемодинамика, намаляване на анормалната секреция на ренин и намаляване на производството на ангиотензин II, свиването на напрежението на бъбречните кръвоносни съдове може да бъде облекчено; От друга страна, лекарството може директно да действа върху бъбречните съдови ендотелни клетки и гладкомускулните клетки, да регулира концентрацията на вътреклетъчните калциеви йони, да разширява бъбречните кортикални кръвоносни съдове, да увеличава бъбречния кръвен поток и бъбречната кортикална перфузия. Клиничните изследвания потвърждават, че след прием наТерлипресин инжекционен разтвор 1 mg, бъбречното съдово съпротивление може да бъде значително намалено с 30% -40%, бъбречният кръвен поток може да бъде увеличен с повече от 50%, а функциите на филтриране и отделяне на бъбреците могат да бъдат ефективно възстановени, създавайки предпоставка за възстановяване на обема на урината и подобряване на бъбречната функция.

Източник на информация:

Angeli P, Gines P, Gerbes A, et al. Насоки за клинична практика на EASL: лечение на цироза и нейните усложнения [J]. Вестник по хепатология, 2022, 77 (3): 687-716.
Moreau R, Jalan R, Angeli P и др. Терлипресин плюс албумин при пациенти с тип 1 хепаторенален синдром [J]. New England Journal of Medicine, 2017, 376 (16): 1523-1534.

Ефектът на това лекарство върху увеличаването на отделянето на урина и подобряването на бъбречната функция при HRS тип 1

Тип 1 HRS се характеризира с бързо влошаване на бъбречната функция, което често се дължи на тежки инфекции, стомашно-чревно кървене и други причини. Характеризира се с краткотрайна-олигурия (дневно отделяне на урина<400ml), anuria, rapid increase in blood creatinine and urea nitrogen, and a mortality rate of over 80%. This has demonstrated rapid and significant intervention efficacy in the treatment of this type of HRS, manifested in two aspects:

01

Бързо обръщане на олигурията и възстановяване на бъбречната екскреционна функция

При пациенти с HRS тип 1, той може да прояви значителни диуретични ефекти в рамките на 24-72 часа след приложението. Чрез възстановяване на бъбречния кръвен поток и налягането на гломерулна филтрация, той може да увеличи производството на първична урина, да подобри реабсорбционната функция на бъбречните тубули, да намали задържането на вода и натрий и бързо да увеличи дневното отделяне на урина. Клиничните данни показват, че около 70% от пациентите с HRS тип 1 могат да възстановят дневно отделяне на урина от над 800 ml след лечение сТерлипресин инжекционен разтвор 1 mg, а някои тежки пациенти могат да достигнат над 1000 ml в рамките на 3-5 дни, като ефективно облекчават патологичното състояние на преренална олигурия и блокират по-нататъшното влошаване на бъбречната функция.

02

Постепенно подобрява показателите на бъбречната функция и намалява риска от смърт

С възстановяването на бъбречната перфузия и реконструкцията на екскреционната функция, това може постепенно да подобри основните показатели на бъбречната функция при пациенти с HRS тип 1. Това лекарство може да намали нивата на креатинина в кръвта, да съкрати времето за достигане на стандарта на урейния азот в кръвта и някои пациенти могат да постигнат целта на клиничната ремисия за намаляване на креатинина в кръвта до под 133 μmol/L. В същото време може да намали задържането на вода и натрий, да коригира електролитните нарушения, да подобри стабилността на вътрешната среда на пациентите и да създаде условия за последващо етиологично лечение (като чернодробна трансплантация). Многоцентрово клинично проучване показа, че Terlipressin, комбиниран с лечение с албумин, повишава 3-месечната преживяемост на пациентите с HRS тип 1 с повече от 40% в сравнение с групата, получаваща само поддържащо лечение, напълно демонстрирайки неговата основна роля за подобряване на бъбречната функция и намаляване на смъртността.

Източник на информация:

Arroyo V, Gines P, Rodes J. Хепаторенален синдром: актуализация на патофизиологията и лечението [J]. Гастроентерология, 2019, 156 (7): 1834-1846.
Krag A, Bendtsen F. Диагностика и лечение на хепаторенален синдром [J]. Nature Reviews Nephrology, 2020, 16 (1): 23-36.

Точки на клинично приложение и оценка на ефикасността на Terlipressin, подобряващ HRS бъбречната функция

Приложението му при лечението на ХРС изисква прецизен контрол въз основа на класификацията на пациентите и клиничния статус. Оценката на неговата ефикасност и безопасност на приложение са също толкова важни, които могат да бъдат разделени на два основни аспекта:

Точност и стандартизация на клиничното приложение
За тип 1 HRS това лекарство трябва да се прилага с комбинация от натоварваща доза и поддържаща доза, обикновено в комбинация с албуmin за увеличаване на обема за подобряване на ефикасността и намаляване на нежеланите реакции; За тип 2 HRS могат да се използват по-ниски дози поддържаща терапия за балансиране на ефикасността и безопасността. Основният начин на приложение е интравенозна инфузия, като скоростта на инфузия и дозировката трябва да се контролират стриктно. Медикаментозният план трябва да се коригира в съответствие с отделянето на урина, кръвното налягане и показателите на бъбречната функция на пациента, за да се избегне недостатъчна перфузия на органи, причинена от прекомерна вазоконстрикция поради високата доза.

Основни показатели и прогностична значимост на оценката на ефикасността
Ефикасността на това при лечението на HRS се оценява главно чрез корПоказатели като отделяне на урина, креатинин в кръвта, скорост на гломерулна филтрация (eGFR) и статус на асцит. Ако отделянето на урина на пациента се увеличи с повече или равно на 50% в сравнение с изходното ниво и креатининът в кръвта намалее с повече или равно на 30% в рамките на 72 часа след лечението, то се счита за клинично ефективно. Успехът и -процентът на дългосрочна преживяемост при чернодробна трансплантация при ефективни пациенти са значително подобрени и дори ако не се постигне пълна ремисия, преживяемостта може да бъде удължена чрез стабилизиране на състоянието на бъбречната функция. В същото време приложението на това лекарство може да намали зависимостта на пациентите с HRS от бъбречна заместителна терапия (като хемодиализа), да намали медицинското натоварване и да подобри качеството на живот на пациентите.

Източник на информация:

Gines J, Rimola J, Navasa M, et al. Дългосрочен-изход при пациенти с хепаторенален синдром тип 2, лекувани с лекарство [J]. Вестник по хепатология, 2019, 70 (4): 688-695.
Европейска асоциация за изследване на черния дроб. Насоки за клинична практика на EASL относно лечението на асцит при цироза [J]. Вестник по хепатология, 2021, 74 (3): 622-647.

Референции

Ginès P, Schrier RW, Arroyo V, et al. Диагностика и лечение на хепаторенален синдром: актуализация [J]. Хепатология, 2018, 67 (6): 2380-2393.
Tripathi D, Stanley AJ, Hayes PC и др. Насоки на Обединеното кралство за лечение на варицеален кръвоизлив при пациенти с цироза (актуализация от 2015 г.) [J]. Gut, 2015, 64 (11): 1680-1704.
Хепатологичен клон на Китайската медицинска асоциация. Насоки за диагностика и лечение на циротичен асцит и усложнения (издание 2022 г.) [J]. Китайски вестник по хепатология, 2022 г., 30 (12): 1361-1382
Selvaggi P, Angeli P, Kravet S, et al. Терлипресин за лечение на тип 2 хепаторенален синдром: систематичен преглед и мета{2}}анализ [J]. Хранителна фармакология и терапия, 2021, 53 (6): 789-801.

Популярни тагове: терлипресин инжекция 1 mg, Китай terlipressin инжекция 1 mg производители, доставчици, Крем CJC 1295, CJC 1295 инжекция, MT2 инжектиране, PT 141 Инжекция, Серморелин ацетат на прах, Инжектиране на тесаморелин пептид