Таблетка опиорфине пептид, съставен от три аминокиселини с невропротективни свойства. Молекулна формула C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, може да предотврати натрупването на реактивни кислородни видове (ROS) и да инхибира активирането на ERK 1/2. Той може да стимулира функционалната активност на основните клетъчни компоненти на мозъчната тъкан и да намали спонтанната клетъчна смърт. Защитете потомството на плъхове от пренатална хиперхомоцистеинемия. Това съдържание е само за научни изследвания. Да не се използва директно върху човешкото тяло!
Форма за продукти
Опиорфин COA
 |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Опиорфин | |
| Степен | Фармацевтичен клас | |
| CAS номер | 864084-88-8 | |
| Количество | 60g | |
| Стандартна опаковка | PE торба + торба от Al фолио | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 202601090088 | |
| MFG | 9 януари 2026 г | |
| EXP | 8 януари 2029 г | |
| Структура |
|
|
| Елемент | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.54% |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 1,0% | 0.42% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 99,0% | 99.98% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.52% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 500 ppm |
| Съхранение | Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под -20 градуса | |
|
|
||
| Химическа формула: | C29H48N12O8 |
| Точна маса: | 692 |
| Молекулно тегло: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Елементен анализ: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Таблетка опиорфине пептидна субстанция с мощни аналгетични ефекти, открита за първи път в човешка слюнка, и нейната уникална химическа структура и механизъм на действие донесоха нова надежда в областта на управлението на болката.
Инхибиране на енкефалин разграждащия ензим
1. Функция и разграждане на енкефалин
Енкефалинът е ендогенен опиоиден пептид, който може да се свързва с опиоидните рецептори в тялото и да предизвиква аналгетични ефекти. При нормални обстоятелства обаче енкефалините се разграждат бързо от два енкефалин-разграждащи ензима - човешка неутрална ендопептидаза (hNEP, ензимен код EC 3.4.24.11) и човешка екзогенна аминопептидаза (hAP-N, ензимен код EC 3.4.11.2), което води до кратка продължителност на действие. Този процес на разграждане ограничава продължителния аналгетичен ефект на енкефалин в тялото.
2. Инхибиращ ефект
Като мощен инхибитор на човешки енкефалин, инактивиращ цинк хетеропептидаза, той може да се свърже с hNEP и hAP-N, инхибирайки тяхното разграждане на енкефалин. По-конкретно, като заемат активните места на тези ензими, те са предотвратени от свързване с енкефалин, като по този начин предпазват енкефалина от разграждане. Този механизъм поддържа висока концентрация на енкефалин в тялото, като непрекъснато активира ендогенно зависимо от опиоидите предаване и в крайна сметка произвежда аналгетични ефекти.
3. Експериментални доказателства
Голям брой in vitro експерименти са потвърдили инхибиторния ефект на опиорфин върху hNEP и hAP-N. Например, при експерименти с дебелото черво ex vivo при мишки, опиорфин (1-100 μM) може да индуцира контракция на дисталното дебело черво при мишки по начин, зависим от концентрацията, и да засили реакцията на контракция, предизвикана от метионин енкефалин. Това показва, че той може да защити енкефалина от разграждане, като по този начин засили неговата физиологична функция. В допълнение, инхибирането на ензимната хидролиза на рекомбинантния hNEP върху клетъчната повърхност в рамките на Mca-BK2 води до IC50 стойност от 33 μM, а инхибирането на разцепването на Ala pNA на hAP-N води до IC50 стойност от 65 μM, което допълнително демонстрира неговия инхибиторен ефект върху тези два ензима.
Източници на информация: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Активирайте ендогенно зависимо от опиоиди предаване
1. Активиране на ендогенна опиоидна система
Чрез инхибиране на ензимите, разграждащи енкефалин, ендогенните енкефалини са защитени от разграждане, като по този начин се активира ендогенно зависимо от опиоиди предаване. Ендогенната опиоидна система включва ендогенни опиоидни пептиди като енкефалин и динорфин, както и опиоидни рецептори като μ, δ и κ. Той не действа директно върху опиоидните рецептори, но индиректно активира опиоидните рецептори чрез повишаване на концентрацията на енкефалин, предизвиквайки аналгетични ефекти.
2. Експериментална проверка на аналгетичния ефект
Опитите с животни показват значителни аналгетични ефекти. При експерименти с мишки инжектирането на различни дози опиорфин (1,25-10 μg/kg) във вентрикулите може да предизвика силни аналгетични ефекти в зависимост от дозата - и времето.
10 минути след инжектирането имаше значителна промяна в процента на латентност на опашката (TWL) в различните дозови групи, с 28,90% в групата с 1,25 mg/kg и до 91,89% в групата с 10 mg/kg. Това показва, четаблетка опиорфинима голям потенциал за облекчаване на болката.
3. Сравнение с традиционните опиоидни аналгетици
В сравнение с традиционните опиоидни аналгетици като морфин, той има по-нисък риск от пристрастяване и поносимост. Това е така, защото той произвежда аналгетични ефекти чрез защита на ендогенните енкефалини, вместо директно активиране на опиоидните рецептори. Следователно, той намалява вероятността от пристрастяване и зависимост, предоставяйки нови възможности за управление на болката.
Източници на информация: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Регулиращ ефект върху сърдечно-съдовата система
1. Експериментално наблюдение на сърдечносъдови реакции
Освен аналгетичния си ефект, той има и известно въздействие върху сърдечно-съдовата система. Експериментите са установили, че интравенозното инжектиране може в зависимост от дозата да причини бързо повишаване на средното артериално налягане и сърдечната честота при плъхове, анестезирани с Uratan. Този сърдечно-съдов отговор може да бъде свързан с регулирането на нивата на ендогенния циркулиращ ангиотензин, в което участва и симпатиковата нервна система.
3. Опиоидната система не участва в сърдечно-съдовите реакции
Струва си да се отбележи, че опиоидната система не е участвала в предизвикания сърдечно-съдов отговор. Експериментът установи, че неселективният антагонист на опиоидния рецептор налоксон няма значителен ефект върху причинените сърдечно-съдови ефекти. Това показва, че механизмът на действие в сърдечно-съдовата система е различен от неговия аналгетичен ефект.
2. Изследване на механизма на сърдечносъдов отговор
Допълнителни изследвания показват, че предизвиканите сърдечно-съдови реакции могат да бъдат значително антагонизирани от инхибитора на ангиотензин-конвертиращия ензим каптоприл и антагониста на ангиотензин II тип 1 рецептор валсартан. Това показва, че ренин-ангиотензиновата система (RAS) участва в сърдечно-съдовите ефекти на това вещество. В допълнение, интравенозното предварително инжектиране на антагониста на алфа адренергичните рецептори фентоламин и антагониста на бета адренергичните рецептори пропранолол може също да инхибира повишаването на средното артериално налягане, причинено от тях. Пропранололът обаче може значително да инхибира реакцията на тахикардия, която причинява, докато фентоламинът не може. Това предполага, че неговите сърдечно-съдови ефекти могат да включват множество механизми, включително активиране на RAS и регулиране на симпатиковата нервна система.
Източник на информация: Docin.com Douding.com, няма (топ 30 на съответната литература в базата данни с пълен текст на China Journal)
Антидепресивен ефект
1. Експериментални открития за антидепресантните ефекти
В допълнение към своите аналгетични и сърдечно-съдови регулаторни ефекти, той има и антидепресантни свойства. В експеримента с принудително плуване на мишки, инжектирането на опиорфин (50, 100, 200 и 300 μg/kg) в дозата на страничния вентрикул съкращава в зависимост от дозата кумулативното време на неподвижност на мишките, което показва, че опиорфинът има антидепресантни свойства.
3. Въздействие върху самостоятелните дейности
За да се изключи възможността неговият антидепресивен ефект в експеримента с принудително плуване да е причинен от нервно възбуждане, експериментът също изследва влиянието му върху автономната активност на мишки. Резултатите не показват ефект върху автономната активност на мишки, които не са се адаптирали предварително, но леко подобряват способността за автономна активност на мишки, които са се адаптирали предварително. Това показва, че неговият антидепресивен ефект не се постига чрез възбудни нерви.
2. Изследване на механизма на антидепресантния ефект
По-нататъшни изследвания показват, че неговият антидепресивен ефект се медиира чрез опиоидния път на енкефалин. Неселективният антагонист на опиоидните рецептори налоксон, когато се прилага в комбинация, може напълно да противодейства на антидепресантния ефект на това вещество. Като се има предвид, че енкефалинът има два рецептора, μ - и δ -, по-нататъшни експерименти ще използват μ - и δ - опиоидни рецепторни селективни антагонисти - ДНК и налтриндол в комбинация за изследване на специфични типове рецептори. Резултатите показват, че δ рецепторният антагонист naltrindle може напълно да противодейства на неговия антидепресивен ефект, докато μ рецепторният антагонист - РНК частично инхибира този ефект. Това показва, че той повишава извънклетъчната концентрация на енкефалин чрез инхибиране на неговото разграждане, индиректно активиране на μ и δ опиоидните рецептори за упражняване на антидепресантни ефекти.
Източник на информация: Wanfang Data Knowledge Service Platform, няма (топ 30 на съответната литература в China Journal Full text Database)
Други потенциални ефекти
1. Въздействие върху чревната болка
В допълнение към гореспоменатите ефекти, той е намерил място и в изследванията на болката, свързана с червата. Изследванията показват, че може да подобри чревния отговор към метионин енкефалин, което може да осигури нов подход за лечение на болка, причинена от заболявания като синдром на раздразнените черва. В ex vivo експеримент с дебелото черво на мишки,таблетка опиорфин(1-100 μM) може да индуцира дистална контракция на дебелото черво при мишки по начин, зависим от концентрацията, и да засили реакцията на контракция, предизвикана от метионин енкефалин.
2. Въздействие върху имунната система
Въпреки че в момента има ограничени изследвания за въздействието върху имунната система, други компоненти в слюнката като лизозим и муцин имат способността да почистват рани и да инхибират бактериите. Това показва, че компонентите в слюнката играят важна роля в имунната защита. Бъдещи изследвания могат допълнително да проучат дали той също участва в процесите на имунна регулация.
Източници на информация: Sohu, Weibo
ЧЗВ
Опиорфинът по-силен ли е от морфина?
В сътрудничество с екипа на ETAP от Nancy-Brabois Technopole, учените от Institut Pasteur демонстрираха in vivo, че при същите дози опиорфинът произвежда сравнима аналгетична сила като морфина както при термична, така и при механична остра болка и при -индуцирана тонична болка.
Можете ли да извлечете опиорфин от слюнката?
Следователно SUPRAS, базиран на HFBA-, е в състояние ефективно да извлича опиорфин от проби от слюнка и показва голям потенциал за определяне на няколко аминокиселини и олигопептиди от биологични проби.
Кое е най-силното болкоуспокояващо за човека?
Това е най-силният опиоид, наличен в медицинските среди, като е 50 до 100 пъти по-мощен от морфина. Карфентанил, аналог на фентанил, се счита за най-мощния опиоид, приблизително 10 000 пъти по-силен от морфина. Поради изключителната си сила, карфентанил рядко се използва при лечение на хора.
Популярни тагове: опиорфин таблетки, Китай опиорфин таблетки производители, доставчици, CJC 1295 спрей, HCG капсули за отслабване, IGF 1 LR3 крем, IGF 1 LR3 таблетка, здравословни пептиди, Таблетка Серморелин
