Терапевтичното ядро ​​на продукта се крие в мощното и продължително инхибиране на нивата на андроген чрез регулиране на отрицателната обратна връзка на хипоталамо-хипофиза-гонадалната ос, а именно медицинска кастрация, която замества инвазивната хирургична кастрация. Неговият механизъм протича в две фази: В началната фаза, след свързване с хипофизните GnRH рецептори, лекарството за кратко стимулира секрецията на гонадотропини (лутеинизиращ хормон и фоликул-стимулиращ хормон), което води до преходно повишаване на серумните нива на тестостерон. Впоследствие, чрез понижаване на рецептора, той инхибира секрецията на хипофизния гонадотропин, в крайна сметка блокира синтеза и секрецията на андрогени в тестисите и намалява серумния тестостерон до нива на кастрация-това фундаментално инхибира пролиферацията и растежа на раковите клетки на простатата.

Метастатичен рак на простатата: Основна първа{0}}линия палиативна терапия

Лечебното лечение не е осъществимо при пациенти с рак на простатата с далечни метастази (напр. костни или висцерални метастази) и терапевтичната цел се измества към контрол на симптомите, забавяне на прогресията на заболяването и удължаване на преживяемостта. Като-като ендокринен агент от първа линия,Гозерелин инжекцияможе да се използва самостоятелно или в комбинация с антиандрогени (напр. бикалутамид) за бързо намаляване на нивата на андроген и контрол на туморното натоварване.

Клиничните проучвания показват, че дългосрочната-терапия с Goserelin за метастатичен рак на простатата дава ефикасност, сравнима с хирургическата кастрация и ефективно облекчава симптомите,-свързани с тумора, като болка в костите и хематурия.

Висок{0}}рисков локализиран рак на простатата: Радиосенсибилизиращ режим в комбинация с лъчетерапия

High-risk localized prostate cancer (e.g., PSA >20 ng/mL, резултат на Gleason по-голям или равен на 8) няма далечни метастази, но има висок риск от рецидив, а само лъчетерапията дава ограничена ефикасност. Клиничните указания препоръчват лъчетерапия в комбинация с ендокринна терапия; като основен агент,Гозерелин инжекцияповишава радиочувствителността чрез хормонално инхибиране и подобрява резултатите от лечението.

Проучване започва терапия с Goserelin през последната седмица на лъчетерапията и я продължава до прогресия на заболяването, което показва, че преживяемостта без заболяване и общата преживяемост на пациентите в групата на комбинирана терапия са значително по-добри от тези в групата само на лъчетерапия, без значително увеличение на честотата на нежеланите реакции. Основният механизъм е, че лишаването от андроген спира раковите клетки на простатата във фазата G0/G1, по време на която те са по-чувствителни към радиация; той също така намалява туморната ангиогенеза, за да инхибира допълнително туморния растеж.

Чести нежелани реакции и лечение

Лекарството се -понася добре и повечето нежелани реакции са фармакологично медиирани, леки по тежест и обикновено не изискват прекъсване на лечението, като отзвучават след спиране на лекарството. Най-честите нежелани реакции включват горещи вълни, хиперхидроза, сексуална дисфункция (намалена еректилна функция, намалено либидо) и локални реакции на мястото на инжектиране (болка, екхимоза). Мускулно-скелетните нежелани реакции могат да включват артралгия и намалена костна минерална плътност; неврологичните ефекти понякога включват промени в настроението и сензорна невропатия; и сърдечно-съдовите ефекти могат да включват преходни промени в кръвното налягане.

Гозерелин инжекцияпромени пейзажа на ендокринната терапия за рак на простатата със своите предимства на продължително-действащо продължително освобождаване, определена ефикасност, висока безопасност и лекота на употреба, като се очертава като основно лекарство в хода на метастатичния, локално напреднал и високо-рисков локализиран рак на простатата. Той не само замества някои хирургични кастрационни процедури за намаляване на травмата, но също така значително подобрява резултатите от лечението, качеството на живот и преживяемостта при пациентите чрез комбинирани режими (напр. с абиратерон или лъчетерапия).

С развитието на прецизната медицина комбинираните режими на Goserelin непрекъснато се оптимизират и сценариите му за приложение в неоадювантна терапия и пост{0}}резистентна терапия се разширяват. В бъдеще базираните на генни тестове -индивидуализирани стратегии за дозиране допълнително ще подобрят прецизността на лечението и ще донесат повече ползи за пациентите с рак на простатата.

Гозерелин е бял или почти бял прах, без мирис, слабо разтворим във вода, много слабо разтворим в метанол и почти неразтворим в етанол. Този профил на разтворимост диктува неговата формула като-имплант с продължително освобождаване, а не като водна инжекция. Той има pKa стойност от приблизително 7,8 и е слабо основен при физиологично pH (7,35-7,45), което позволява стабилно съществуване в подкожната интерстициална течност за бавно освобождаване и абсорбция. Съединението няма значителна оптична активност и точка на топене от 195-200 градуса, разлага се при нагряване; по този начин е необходим строг температурен контрол по време на производство и съхранение, за да се предотврати инактивирането на активната съставка.