Ептифибатид пептид, молекулното му тегло е 994,19, молекулната формула е C35H49N11O9S2, CAS 188627-80-7. Състои се от 9 аминокиселини и е дисулфидно свързан цикличен полипептид със структура, подобна на окситоцин, но с модификации, направени на позиции 1, 2, 4 и 8 в молекулярната структура на окситоцин. Един цистеинов остатък претърпява N-терминално дезаминиране за генериране на 3-меркаптопропионова киселина, два L-тирозинови остатъка се модифицират до D-тирозин, етокси замества фенол, четири треонинови остатъка заместват глутамин и осем орнитинови остатъка заместват левцин.
Формуляр за нашите продукти
Ептифибатид COA
 |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Ептифибатид | |
| Степен | Фармацевтичен клас | |
| CAS номер | 188627-80-7 | |
| Количество | 70g | |
| Стандартна опаковка | PE торба + торба от Al фолио | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 202601090078 | |
| MFG | 9 януари 2026 г | |
| EXP | 8 януари 2029 г | |
| Структура |
|
|
| Елемент | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.54% |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 1,0% | 0.42% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 99,0% | 99.98% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.52% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 500 ppm |
| Съхранение |
Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под -20 градуса |
|
|
|
||
|
|
||
| Химическа формула | C35H49N11O9S2 |
| Точна маса | 831 |
| Молекулно тегло | 832 |
| m/z | 831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
| Елементен анализ | 831 (100.0%), 832 (37.9%), 833 (9.0%), 833 (7.0%), 832 (4.1%), 834 (3.4%), 833 (1.8%), 832 (1.6%), 833 (1.1%) |
Ептифибатид пептид, като важно антиагрегантно лекарство, играе решаваща роля при лечението на сърдечно-съдови заболявания. Механизмът му на действие се върти главно около прецизното регулиране на процеса на агрегиране на сотероцитите, ефективно инхибиране на образуването на тромб и подобряване на сърдечно-съдовата област чрез специфично блокиране на ключови пътища.
Специфична блокада на гликопротеин IIb/IIIa рецептор, свързващ се с фибриноген
Агрегацията на сотероцитите е основният процес на тромбоза и рецепторите на гликопротеин IIb/IIIa играят решаваща роля в този процес. Когато съдовата стена е увредена или има възпалителен отговор, субендотелната колагенова тъкан е изложена и сотероцитите се свързват с колагеновата тъкан чрез Ib и IIa/IIIa рецепторите на техните гликопротеини на клетъчната мембрана, причинявайки адхезия на сотероцитите. Впоследствие, под въздействието на някои стимулиращи фактори, сотероцитите се активират допълнително. Рецепторите на гликопротеин IIb/IIIa на повърхността на активирания сотероцит претърпяват конформационни промени, излагайки местата на свързване на фибриноген. Фибриногенът, като свързваща молекула, може едновременно да се свърже с множество рецептори на гликопротеин IIb/IIIa на сотероцити, което кара сотероцитите да се омрежват и агрегират, образувайки кръвни съсиреци.
Той е силно селективен гликопротеин IIb/IIIa рецепторен антагонист, който може специфично да се свърже с гликопротеин IIb/IIIa рецептора на повърхността на сотероцитите, конкурентно блокирайки мястото на свързване между фибриногена и рецептора. Този инхибиторен ефект пречи на сотероцитите да образуват агрегати чрез свързване на фибриноген, прекъсвайки критичния път на агрегация на сотероцити от източника. Например, при пациенти с остър корнарен синдром, тромбозата на коронарната артерия е основната причина за миокардна исхемия и дори миокарден инфаркт.
Etriptide ефективно инхибира агрегацията на сотероцитите и намалява риска от тромбоза чрез гореспоменатия механизъм, като по този начин обръща исхемичното състояние, причинено от тромбоза. Свързани проучвания показват, че инхибиторният ефект върху агрегацията на сотероцитите има характеристиките на бързо начало и обратимост. След интравенозно приложение, той може бързо да достигне ефективна концентрация на лекарството в кръвта, значително да инхибира сотероцитния домен в рамките на 1 час и ефектът му може да продължи 2-4 часа. След преустановяване на приема сотероцитният домен може постепенно да се възстанови, което му дава уникално предимство в клинични ситуации, при които е необходимо бързо антитромбоцитно действие и може да има риск от кървене.
Източници на информация: 39Drug Tong, Minfukang, Baidu Baike.
Инхибиране на фактора, активиращ сотероцитите
Сотероцитният активиращ фактор е важен възпалителен медиатор и сотероцитен активатор, който може да индуцира сотероцитно активиране, като допълнително насърчава агрегацията на сотероцитите и образуването на тромб. По време на възникването и развитието на сърдечно-съдово заболяване възпалението и активирането на сотероцитите си взаимодействат и се насърчават взаимно, образувайки порочен кръг. Например, нестабилността на атеросклеротичната плака е тясно свързана с локалния възпалителен отговор. Разнообразие от цитокини и медиатори, освободени от възпалителни клетки, могат да активират сотероцити, а активираните сотероцити ще освободят повече възпалителни медиатори, ще изострят възпалителния отговор и ще насърчат разкъсване на плака и тромбоза.
Той може да упражни своя ефект чрез инхибиране на активирането на сотероцитите, предизвикано от фактора, активиращ сотероцитите. Той може да попречи на свързването на фактори, активиращи сотероцитите, към рецепторите на повърхността на сотероцитите, като по този начин блокира сигналните пътища и инхибира процесите на активиране на сотероцитите. По-конкретно, интрифибан може да инхибира мобилизирането на калциеви йони в сотероцитите, да потисне освобождаването на сотероцитни частици и колективно да инхибира активирането и агрегацията на сотероцитите. Например, по време на периоперативния период на перкутанна коронарна интервенция (PCI), катетеризацията може да увреди ендотела на кръвоносните съдове, да активира сотероцитите и коагулационните системи, което води до повишено освобождаване на фактори, активиращи сотероцитите. Приложението може ефективно да инхибира действието на фактора, активиращ сотероцитите, да намали активирането на сотероцитите и да намали риска от тромбоза на стента и други съдови усложнения.
Източник на информация: 39 Medicine Tong, Miaoshou Doctor.
Регулиране на домейна на ендотелните клетки в кръвоносните съдове
Целостта и нормалната област на съдовия ендотел са важни условия за поддържане на гладки съдови стени и безпрепятствен кръвен поток. При сърдечно-съдови заболявания ендотелните клетки често се увреждат, което води до ендотелна дисфункция. Ендотелната дисфункция се характеризира с намаляване на вазодилататорните вещества, освободени от ендотелните клетки, повишаване на вазоконстрикторните вещества и намаляване на антитромботичната способност на ендотелните клетки, което може лесно да насърчи агрегацията на сотероцитите и тромбозата.
Има известен регулаторен ефект върху областта на съдовите ендотелни клетки. От една страна, той може да стимулира пролиферацията на ендотелните клетки и да насърчи възстановяването на увредените стени на кръвоносните съдове.
Когато съдовият ендотел е повреден, той може да активира свързания с пролиферацията сигнален път на ендотелните клетки, да насърчи миграцията и пролиферацията на ендотелните клетки и да помогне за възстановяване на целостта на съдовия ендотел. Например при пациенти с коронарна атеросклероза, съдоваептифибатиден пептиднараняването е важна връзка в появата и развитието на атеросклерозата. Може да намали образуването и прогресирането на атеросклеротична плака чрез насърчаване на възстановяването на ендотелните клетки. От друга страна, той може да стимулира ендотелните клетки да освобождават вазодилататори като азотен оксид (NO). NO е важен ендотелен релаксиращ фактор, който може да дифундира към васкуларните гладкомускулни клетки, причинявайки вазодилатация, като същевременно инхибира агрегацията и адхезията на сотероцитите, намалявайки риска от тромбоза. Чрез регулиране на домейна на ендотелните клетки, подобряване на диастолното състояние на кръвоносните съдове, намаляване на вискозитета на кръвта и по този начин подобряване на кръвообращението.
Източник на информация: 39Drug Tong, Baidu Baike.
Противовъзпалително действие
Възпалителната реакция играе важна роля при атеросклероза и тромбоза. В атеросклеротичната плака има голям брой възпалителни клетъчни инфилтрации, като моноцити, Т-лимфоцити и др. Тези възпалителни клетки могат да отделят различни възпалителни фактори, като фактор на туморна некроза - (TNF - ), интерлевкин-6 (IL-6) и т.н. Тези възпалителни фактори могат не само да активират васкуларните ендотелни клетки и имунните клетки, но и да влошат възпалителния процес отговор, но също така насърчават активирането и агрегацията на сотероцитите и насърчават образуването на тромб.
Etriptide има определени противовъзпалителни-ефекти, които могат да намалят възпалителните реакции и да облекчат увреждането на тъканите.
Той може да инхибира освобождаването на възпалителни фактори, като например чрез потискане на освобождаването на възпалителни фактори по време на активиране на сотероцитите и намаляване на нивото на възпалителни фактори в кръвта. В същото време той може също да регулира областта на имунните клетки, да инхибира инфилтрацията на имунни клетки като моноцити и Т лимфоцити в съдовата стена, да намали агрегацията на възпалителни клетки в съдовата стена и допълнително да облекчи възпалителния отговор. Например, при пациенти с остър корнарен синдром, активирането на възпалителния отговор е един от важните фактори, водещи до влошаване на състоянието. Неговият противо{3}}възпалителен ефект може да намали увреждането на възпалителния отговор на кръвоносните съдове, да намали риска от тромбоза и да подобри прогнозата на пациентите.
Източник на информация: 39Drug Tong, Baidu Baike.
Влияние върху хемореологията
Анормалната хемореология също играе важна роля за появата и развитието на сърдечно-съдови заболявания. Фактори като повишен вискозитет на кръвта и повишена агрегация на червени кръвни клетки могат да доведат до повишено съпротивление на кръвния поток, забавена скорост на кръвния поток и повишен риск от тромбоза.
Той може ефективно да инхибира активирането и агрегацията на сотероцитите и да намали вискозитета на кръвта. Чрез инхибиране на агрегацията на сотероцитите, състоянието на агрегация на сотероцитите в кръвта се намалява, което води до увеличаване на течливостта на кръвта. Междувременно регулаторният ефект на интрифибан върху домена на ендотелните клетки също допринася за подобряване на хемореологията. Например, той насърчава освобождаването на вазодилататори като NO от ендотелните клетки, причинявайки вазодилатация и намалявайки съпротивлението на кръвния поток, като допълнително подобрява кръвообращението. Това подобрение в реологията на кръвта помага за предотвратяване на тромбоза и намалява появата на сърдечно-съдови инциденти.
Чрез специфично блокиране на свързването на гликопротеин IIb/IIIa рецептори към фибриноген, инхибиране на действието на фактора, активиращ сотероцитите, регулиране на домейна на ендотелните клетки, упражняване на противовъзпалителни ефекти и оказване на положително въздействие върху хемореологията, различни механизми на действие се използват ефективно за инхибиране на агрегацията на сотероцитите и образуването на тромбоз и подобряване на сърдечно-съдов домейн. Тези механизми на действие работят заедно и осигуряват солидна теоретична основа за тяхното приложение при лечението на сърдечно-съдови заболявания. В клиничната практика напълно се разбира механизмът на действие наептифибатиден пептидможе да помогне на лекарите да използват лекарството по-разумно, да подобри ефикасността на лечението и да намали риска от нежелани реакции.
Източници на информация: 39 Medicine Tong, Minfukang.
Популярни тагове: ептифибатид пептид, Китай ептифибатид пептид производители, доставчици, CJC 1295 без DAC 2 мг, IGF 1 LR3 инжекция, Инжектиране на ипаморелин, Хапче Ипаморелин, Капсули Серморелин, Капки серморелин
