Дегареликс инжекцияе синтетичен линеен декапептиден амид, съставен от 10 аминокиселинни остатъка, но 7 от тях са модифицирани с неестествени аминокиселини. Тези модификации му придават съществени структурни разлики от естествения GnRH (декапептид) и точно тези разлики му придават уникални фармакологични свойства. Неговата аминокиселинна последователност (от N-края до C-края) е както следва: D-2-нафтилаланин (D-2-Nal), D-4-хлорофенилаланин (D-4-Cl Phe), D-3-палмитоилсерин (D-3-Pal), серин (Ser), 4-аминофенилаланин производно (4-Aph (Hor)), производно на D-4-аминофенилаланин (D-4-Aph (Cbm)), левцин (Leu), производно на изолевцин (Ilys), пролин (Pro), D-Ala-NH ₂.
Описание на нашите продукти






ДегареликсCOA
![]() |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Дегареликс | |
| Степен | Фармацевтичен клас | |
| CAS номер | 214766-78-6 | |
| Количество | 50g | |
| Стандартна опаковка | PE торба + торба от Al фолио | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 202601090051 | |
| MFG | 9 януари 2026 г | |
| EXP | 8 януари 2029 г | |
| Структура | ![]() |
|
| Артикул | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.58% |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 1,0% | 0.47% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 99,0% | 99.98% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.57% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 140 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 400 ppm |
| Съхранение | Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под -20 градуса | |
|
|
||
|
|
||
| Химическа формула: | C82H103ClN18O16 |
| Точна маса: | 1630.75 |
| Молекулно тегло: | 1632.29 |
| m/z: | 1630.75 (100.0%), 1631.75 (88.7%), 1632.76 (38.8%), 1632.75 (32.0%), 1633.75 (28.3%), 1634.75 (12.4%), 1633.76 (10.4%), 1631.75 (6.6%), 1632.75 (5.9%), 1635.76 (3.6%), 1632.75 (3.3%), 1633.76 (2.9%), 1633.75 (2.6%), 1633.74 (2.1%), 1634.76 (2.0%), 1634.75 (1.9%), 1634.76 (1.3%), 1631.76 (1.1%), 1634.75 (1.1%), 1632.76 (1.0%) |
| Елементен анализ: | С, 60,34; Н, 6,36; Cl, 2.17; N 15,45; О, 15.68 |

Дегареликс инжекцияе трето{0}}генерация дълго{1}}действащ гонадотропин{2}}рецепторен антагонист (GnRH), използван предимно за андрогенна депривационна терапия (ADT) при напреднал хормонално зависим рак на простатата. Със своите характеристики на липса на рикошет на тестостерона, 3-дневна бърза кастрация и дългосрочно-стабилно поддържане, той се превърна в лекарство от първа линия на избор за ADT.
Първа{0}}терапия за лишаване от андроген при напреднал хормонално зависим рак на простатата

Основната употреба на Degarelix е при възрастни пациенти от мъжки пол с напреднал хормонално зависим рак на простатата, които се нуждаят от андрогенна депривационна терапия (ADT). Понастоящем той е единственият одобрен дълго{1}}действащ GnRH антагонист, който директно се конкурира за блокиране на хипофизните GnRH рецептори, бързо, стабилно и дългосрочно инхибиращ тестостерон до нива на кастрация (По-малко или равно на 0,5 ng/ml), фундаментално блокирайки движещия ефект на андрогените върху раковите клетки на простатата, постигайки основните цели на лечението за инхибиране на тумора пролиферация, намаляване на обема на тумора, облекчаване на клиничните симптоми и удължаване на преживяемостта. Като революционно ADT лекарство, основната използваема стойност на дегареликс е фокусирана върху три основни предимства, напълно разрешаващи фаталните дефекти на традиционните агонисти на GnRH (леупрорелин, гозерелин):
Бърза кастрация, достигаща стандарта в рамките на 3 дни: В рамките на 3 дни след лечението, 96% от нивата на тестостерон на пациентите падат до нивата на кастрация (По-малко или равно на 0,5 ng/ml), а 100% достигат стандарта в рамките на 1 месец, докато традиционните агонисти достигат само 80% след 2-4 седмици. Това може бързо да контролира прогресията на тумора, да облекчи клиничните симптоми и да използва възможностите за последващо лечение.

Справочни източници на информация
- Писмо за одобрение на FDA. 2008. Firmagon (дегареликс ацетат).
- EMA. 2023. Degarelix Кратка характеристика на продукта
- Китайска национална администрация за медицински продукти две хиляди и десета документ за одобрение за инжектиране на оцетна киселина дегареликс
- Китайска противоракова асоциация Професионален комитет по урология, мъжки репродуктивен тумор две хиляди и двадесет-пет насоки за лечение на рак на простатата с лишаване от андроген
- Macarius Health. 2026. Degarelix Clinical Utility
Точно прилагане на рак на простатата в различни стадии

Метастатичен чувствителен към кастрация рак на простатата (mHSPC): първа{0}}предпочитана ADT
MHSCP е вид рак на простатата, който първоначално се диагностицира с далечни метастази (кости, лимфни възли, висцерални метастази), няма инхибиране на тестостерона и е чувствителен към ADT. Той представлява 70% от напредналия рак на простатата и е най-важният и основен сценарий за приложение наДегареликс инжекция.
Бърз контрол на прогресията на тумора: 3-дневна тестостеронова кастрация бързо инхибира пролиферацията на туморни клетки и предотвратява разпространението на метастази;
Дълбоко намаляване на PSA: PSA намалява с 50% за 2 седмици и 90% за 3 месеца, значително по-добре от традиционните агонисти (70% намаление за 3 месеца);
Удължена преживяемост: Проучването фаза III ATHENA потвърди, че преживяемостта без прогресия (PFS) на Degarelix достига 65% на 2 години, значително по-висока от 52% на Leuprorelin, а общата преживяемост (OS) е удължена с 8,2 месеца;
Намаляване на риска от преобразуване на CRPC: Дългосрочният стабилен тестостерон без колебания намалява амплификацията/мутацията на андрогенния рецептор (AR), което води до 30% намаление в степента на преобразуване на CRPC.
Като-лекарство за ADT от първа линия за mHSCP, дегареликс може да се използва като монотерапия или в комбинация с нови ендокринни лекарства и химиотерапия. Това е основното лекарство за пълно лечение на mHSCP и е подходящо за всички новодиагностицирани пациенти с mHSCP, особено за тези с високо туморно натоварване и риск от бърза прогресия.


Метастатичен устойчив на кастрация рак на простатата (mCRPC): Поддържане на основата на кастрация + комбинирано подобрение
MCRPC е рак на простатата, който поддържа нива на тестостерон (По-малко или равно на 0,5 ng/ml) след лечение с ADT, но все още прогресира (повишаване на PSA, увеличени/нови метастази). Прогнозата е изключително лоша, със средна преживяемост от само 12-18 месеца.
Поддържане на основата на кастрацията: Всички последващи лечения на mCRPC (абиратерон, ензалутамид, доцетаксел) трябва да се основават на продължителна кастрация с тестостерон и е необходимо дългосрочно стабилно поддържане на кастрация на тестостерон с дигареол, за да се избегне повторно активиране на AR и лекарствена резистентност, причинена от колебанията на тестостерона;
Комбинираната терапия повишава ефикасността: Когато се комбинира с нови ендокринни лекарства и химиотерапия, тя подобрява анти{0}}туморната ефикасност и удължава преживяемостта.
Дегареликс инжекцияе основно лекарство за пълното поддържащо лечение на mCRPC и не може да бъде заменено. Клиничните данни показват, че когато се комбинира с абиратерон и преднизон, процентът на отговор на PSA е 85%, значително по-висок от този при монотерапия при 60%, а OS се удължава с 5,6 месеца; В комбинация с ензалутамид, OS се удължава с 6,3 месеца, носейки значителни ползи за преживяемостта на пациенти с mCRPC.


Локално напреднал рак на простатата (LAPC): неоадювант + адювант ADT за подобряване на степента на излекуване
LAPC е рак на простатата в стадий T3-T4 без далечни метастази, голям обем на тумора и труден за пълно отстраняване чрез операция. 5-годишната преживяемост е само 40-50%. Използването на тикагрелор за неоадювантна АДТ (преди радикално лечение) и адювантна АДТ (след радикално лечение) е ключово звено в комплексното лечение на LAPC. Основни цели: Намаляване на обема на тумора, по-ниско клинично стадиране, минимизиране на метастазите в лимфните възли, по-ниска хирургична трудност и подобряване на степента на радикална резекция;
Application value: Degarelix rapidly reduces tumor volume by 50% within 2 months, significantly better than the 30% reduction of traditional agonists, creating optimal conditions for curative surgery/radiotherapy, especially suitable for high-risk patients with tumor volume>50cm ³ и инвазия на околните тъкани в стадий Т4.
Основни цели: премахване на малки остатъчни лезии, намаляване на риска от рецидив и удължаване на -оцеляването без заболяване (DFS);
Стойност на приложението: Degarelix има дългосрочна-стабилна кастрация с 5-годишна DFS от 75%, значително по-висока от 60% на традиционните агонисти и 40% намаление на честотата на рецидиви. Подходящ е за всички високорискови пациенти с LAPC (Gleason по-голям или равен на 8, PSA по-голям или равен на 20 ng/ml, стадий T3-T4).
Биохимичен рецидив на рак на простатата (BCR): спасителен ADT, забавяне на метастазите
BCR е рак на простатата без клинично видими метастази след радикална операция/лъчетерапия, но с трайно повишаване на нивата на PSA (по-голямо или равно на 0,2 ng/ml), с 5-годишна честота на метастази от 30-50%. Degarelix е предпочитаната интервенция за спасителна ADT при пациенти с BCR.
Бързо инхибиране на PSA: PSA намалява с 80% в рамките на един месец, предотвратявайки продължително повишаване на PSA;
Забавяне на далечни метастази: Дългосрочен контрол на туморната активност, намаляване на риска от метастази в костите и лимфните възли;
Удължена преживяемост без метастази: 5-годишната преживяемост без метастази е 65%, значително по-добра от традиционните агонисти.
Подходящ за всички пациенти с рак на простатата, които имат биохимичен рецидив след радикално лечение, особено за високо-рискови популации с време за удвояване на PSA<6 months, Gleason ≥ 7 points, and PSA>1 ng/ml по време на рецидив. Може ефективно да забави прогресията на заболяването и да избегне ранните метастази.

Справочни източници на информация
- Професионален комитет на китайската противоракова асоциация, урология, мъжки репродуктивен тумор две хиляди и двадесет-пет Насоки за диагностика и лечение на рак на простатата
- Насоки на NCCN. 2025. Рак на простатата
- Насоки на EAU. 2025. Рак на простатата
- PMC. 2025. Degarelix за метастатичен рак на простатата: систематичен преглед
- PubMed. 2025. неоадювант и адювант дегареликс за локализиран рак на простатата
Често задавани въпроси
Кой метаболитен път преминава в човешкото тяло?
+
-
Дегареликс претърпява основно ограничена хидролиза в тялото чрез пептидази в черния дроб и жлъчката, без да се разчита на ензимната система CYP450. Фармакокинетичните проучвания показват, че лекарствата се абсорбират бързо след подкожно инжектиране (пикова стойност на лекарството в кръвта 1-2 часа) и съществуват главно под формата на оригиналното лекарство в плазмата и урината. При плъхове и кучета приблизително 40-50% се екскретират чрез изпражненията и 40-50% чрез урината; Маймуните разчитат основно на изпражнения (50%) и урина като добавка (22%). Проучванията in vitro потвърждават, че Degarek не е субстрат на ензимите CYP450 и не инхибира значително CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4/5, поради което рискът от лекарствени взаимодействия е нисък.
Защо полуживотът-на Degarelix е три пъти различен в различните in vitro модели?
+
-
Способността за разграждане на различни метаболитни ензимни системи (панкреатичен смесен ензим срещу чернодробен хомогенат) към декапептиди варира.
Проучване, публикувано през 2025 г., сравнява in vitro стабилността на различни синтетични пептиди и установява, че Degarelix има полуживот от 84 минути в панкреатична миксаза. Но в други проучвания той показва значително по-висока стабилност в плазмата и чернодробните микрозоми. Необичаен механизъм: Разграждането на дегареликс включва главно аминопептидаза, серин протеаза и трипсин, а не универсални пептидази. Разликата в състава на ензимния спектър на in vitro модели ще повлияе пряко на измерения полу-живот.
Популярни тагове: инжекция с дегареликс, Китай производители на инжекция с дегареликс, доставчици, CJC 1295 инжекция, Таблетки CJC 1295, IGF 1 LR3 таблетка, Хапче Ипаморелин, PT 141 Инжекция, PT 141 Прах





