Дегареликс инжекция

Дегареликс инжекция
Детайли:
1. Обща спецификация (на склад)
(1) Инжектиране
(1) Таблет
2. Персонализиране:
Ще преговаряме индивидуално, OEM/ODM, без марка, само за научни изследвания.
Вътрешен код: КП-3-99/002
Дегареликс CAS 214766-78-6
Молекулна формула: C82H103ClN18O16
Код по ХС: N/A
Молекулно тегло: 1632.26
Основен пазар: САЩ, Австралия, Бразилия, Япония, Германия, Индонезия, Великобритания, Нова Зеландия, Канада и др.
Анализ: HPLC, LC-MS, HNMR
Технологична поддръжка: R&D Dept.-4
Изпрати запитване
Описание
Изпрати запитване

Дегареликс инжекцияе синтетичен линеен декапептиден амид, съставен от 10 аминокиселинни остатъка, но 7 от тях са модифицирани с неестествени аминокиселини. Тези модификации му придават съществени структурни разлики от естествения GnRH (декапептид) и точно тези разлики му придават уникални фармакологични свойства. Неговата аминокиселинна последователност (от N-края до C-края) е както следва: D-2-нафтилаланин (D-2-Nal), D-4-хлорофенилаланин (D-4-Cl Phe), D-3-палмитоилсерин (D-3-Pal), серин (Ser), 4-аминофенилаланин производно (4-Aph (Hor)), производно на D-4-аминофенилаланин (D-4-Aph (Cbm)), левцин (Leu), производно на изолевцин (Ilys), пролин (Pro), D-Ala-NH ₂.

 
Описание на нашите продукти
 
Degarelix  | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Degarelix Tablet | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Degarelix injection | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Degarelix Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Degarelix Price List | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 Method of Analysis | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

ДегареликсCOA

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Сертификат за анализ
Име на съединението Дегареликс
Степен Фармацевтичен клас
CAS номер 214766-78-6
Количество 50g
Стандартна опаковка PE торба + торба от Al фолио
производител Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Партида № 202601090051
MFG 9 януари 2026 г
EXP 8 януари 2029 г
Структура Degarelix structure | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Артикул Корпоративен стандарт Резултат от анализа
Външен вид Бял или почти бял прах Съобразено
Водно съдържание По-малко или равно на 5,0% 0.58%
Загуба при сушене По-малко или равно на 1,0% 0.47%
Тежки метали Pb По-малко или равно на 0,5 ppm N.D.
Като По-малко или равно на 0,5 ppm N.D.
Hg По-малко или равно на 0,5 ppm N.D.
Cd По-малко или равно на 0,5 ppm N.D.
Чистота (HPLC) По-голямо или равно на 99,0% 99.98%
Единичен примес <0.8% 0.57%
Общо микробно число По-малко или равно на 750cfu/g 140
E. Coli По-малко или равно на 2MPN/g N.D.
Салмонела N.D. N.D.
Етанол (от GC) По-малко или равно на 5000ppm 400 ppm
Съхранение Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под -20 градуса

Degarelix NMR | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Химическа формула: C82H103ClN18O16
Точна маса: 1630.75
Молекулно тегло: 1632.29
m/z: 1630.75 (100.0%), 1631.75 (88.7%), 1632.76 (38.8%), 1632.75 (32.0%), 1633.75 (28.3%), 1634.75 (12.4%), 1633.76 (10.4%), 1631.75 (6.6%), 1632.75 (5.9%), 1635.76 (3.6%), 1632.75 (3.3%), 1633.76 (2.9%), 1633.75 (2.6%), 1633.74 (2.1%), 1634.76 (2.0%), 1634.75 (1.9%), 1634.76 (1.3%), 1631.76 (1.1%), 1634.75 (1.1%), 1632.76 (1.0%)
Елементен анализ: С, 60,34; Н, 6,36; Cl, 2.17; N 15,45; О, 15.68

Usage | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Дегареликс инжекцияе трето{0}}генерация дълго{1}}действащ гонадотропин{2}}рецепторен антагонист (GnRH), използван предимно за андрогенна депривационна терапия (ADT) при напреднал хормонално зависим рак на простатата. Със своите характеристики на липса на рикошет на тестостерона, 3-дневна бърза кастрация и дългосрочно-стабилно поддържане, той се превърна в лекарство от първа линия на избор за ADT.

Първа{0}}терапия за лишаване от андроген при напреднал хормонално зависим рак на простатата

Degarelix Buy | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Основната употреба на Degarelix е при възрастни пациенти от мъжки пол с напреднал хормонално зависим рак на простатата, които се нуждаят от андрогенна депривационна терапия (ADT). Понастоящем той е единственият одобрен дълго{1}}действащ GnRH антагонист, който директно се конкурира за блокиране на хипофизните GnRH рецептори, бързо, стабилно и дългосрочно инхибиращ тестостерон до нива на кастрация (По-малко или равно на 0,5 ng/ml), фундаментално блокирайки движещия ефект на андрогените върху раковите клетки на простатата, постигайки основните цели на лечението за инхибиране на тумора пролиферация, намаляване на обема на тумора, облекчаване на клиничните симптоми и удължаване на преживяемостта. Като революционно ADT лекарство, основната използваема стойност на дегареликс е фокусирана върху три основни предимства, напълно разрешаващи фаталните дефекти на традиционните агонисти на GnRH (леупрорелин, гозерелин):

Бърза кастрация, достигаща стандарта в рамките на 3 дни: В рамките на 3 дни след лечението, 96% от нивата на тестостерон на пациентите падат до нивата на кастрация (По-малко или равно на 0,5 ng/ml), а 100% достигат стандарта в рамките на 1 месец, докато традиционните агонисти достигат само 80% след 2-4 седмици. Това може бързо да контролира прогресията на тумора, да облекчи клиничните симптоми и да използва възможностите за последващо лечение.

Degarelix For Sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Справочни източници на информация

  1. Писмо за одобрение на FDA. 2008. Firmagon (дегареликс ацетат).
  2. EMA. 2023. Degarelix Кратка характеристика на продукта
  3. Китайска национална администрация за медицински продукти две хиляди и десета документ за одобрение за инжектиране на оцетна киселина дегареликс
  4. Китайска противоракова асоциация Професионален комитет по урология, мъжки репродуктивен тумор две хиляди и двадесет-пет насоки за лечение на рак на простатата с лишаване от андроген
  5. Macarius Health. 2026. Degarelix Clinical Utility

Точно прилагане на рак на простатата в различни стадии

Degarelix Price | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Метастатичен чувствителен към кастрация рак на простатата (mHSPC): първа{0}}предпочитана ADT

MHSCP е вид рак на простатата, който първоначално се диагностицира с далечни метастази (кости, лимфни възли, висцерални метастази), няма инхибиране на тестостерона и е чувствителен към ADT. Той представлява 70% от напредналия рак на простатата и е най-важният и основен сценарий за приложение наДегареликс инжекция.
Бърз контрол на прогресията на тумора: 3-дневна тестостеронова кастрация бързо инхибира пролиферацията на туморни клетки и предотвратява разпространението на метастази;
Дълбоко намаляване на PSA: PSA намалява с 50% за 2 седмици и 90% за 3 месеца, значително по-добре от традиционните агонисти (70% намаление за 3 месеца);

Удължена преживяемост: Проучването фаза III ATHENA потвърди, че преживяемостта без прогресия (PFS) на Degarelix достига 65% на 2 години, значително по-висока от 52% на Leuprorelin, а общата преживяемост (OS) е удължена с 8,2 месеца;

Намаляване на риска от преобразуване на CRPC: Дългосрочният стабилен тестостерон без колебания намалява амплификацията/мутацията на андрогенния рецептор (AR), което води до 30% намаление в степента на преобразуване на CRPC.
Като-лекарство за ADT от първа линия за mHSCP, дегареликс може да се използва като монотерапия или в комбинация с нови ендокринни лекарства и химиотерапия. Това е основното лекарство за пълно лечение на mHSCP и е подходящо за всички новодиагностицирани пациенти с mHSCP, особено за тези с високо туморно натоварване и риск от бърза прогресия.

Degarelix For Sale | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Degarelix Cancer | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Метастатичен устойчив на кастрация рак на простатата (mCRPC): Поддържане на основата на кастрация + комбинирано подобрение

MCRPC е рак на простатата, който поддържа нива на тестостерон (По-малко или равно на 0,5 ng/ml) след лечение с ADT, но все още прогресира (повишаване на PSA, увеличени/нови метастази). Прогнозата е изключително лоша, със средна преживяемост от само 12-18 месеца.
Поддържане на основата на кастрацията: Всички последващи лечения на mCRPC (абиратерон, ензалутамид, доцетаксел) трябва да се основават на продължителна кастрация с тестостерон и е необходимо дългосрочно стабилно поддържане на кастрация на тестостерон с дигареол, за да се избегне повторно активиране на AR и лекарствена резистентност, причинена от колебанията на тестостерона;

Комбинираната терапия повишава ефикасността: Когато се комбинира с нови ендокринни лекарства и химиотерапия, тя подобрява анти{0}}туморната ефикасност и удължава преживяемостта.
Дегареликс инжекцияе основно лекарство за пълното поддържащо лечение на mCRPC и не може да бъде заменено. Клиничните данни показват, че когато се комбинира с абиратерон и преднизон, процентът на отговор на PSA е 85%, значително по-висок от този при монотерапия при 60%, а OS се удължава с 5,6 месеца; В комбинация с ензалутамид, OS се удължава с 6,3 месеца, носейки значителни ползи за преживяемостта на пациенти с mCRPC.

Degarelix Drug | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Degarelix Drugs | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Локално напреднал рак на простатата (LAPC): неоадювант + адювант ADT за подобряване на степента на излекуване

LAPC е рак на простатата в стадий T3-T4 без далечни метастази, голям обем на тумора и труден за пълно отстраняване чрез операция. 5-годишната преживяемост е само 40-50%. Използването на тикагрелор за неоадювантна АДТ (преди радикално лечение) и адювантна АДТ (след радикално лечение) е ключово звено в комплексното лечение на LAPC. Основни цели: Намаляване на обема на тумора, по-ниско клинично стадиране, минимизиране на метастазите в лимфните възли, по-ниска хирургична трудност и подобряване на степента на радикална резекция;
Application value: Degarelix rapidly reduces tumor volume by 50% within 2 months, significantly better than the 30% reduction of traditional agonists, creating optimal conditions for curative surgery/radiotherapy, especially suitable for high-risk patients with tumor volume>50cm ³ и инвазия на околните тъкани в стадий Т4.
Основни цели: премахване на малки остатъчни лезии, намаляване на риска от рецидив и удължаване на -оцеляването без заболяване (DFS);
Стойност на приложението: Degarelix има дългосрочна-стабилна кастрация с 5-годишна DFS от 75%, значително по-висока от 60% на традиционните агонисти и 40% намаление на честотата на рецидиви. Подходящ е за всички високорискови пациенти с LAPC (Gleason по-голям или равен на 8, PSA по-голям или равен на 20 ng/ml, стадий T3-T4).

Биохимичен рецидив на рак на простатата (BCR): спасителен ADT, забавяне на метастазите

BCR е рак на простатата без клинично видими метастази след радикална операция/лъчетерапия, но с трайно повишаване на нивата на PSA (по-голямо или равно на 0,2 ng/ml), с 5-годишна честота на метастази от 30-50%. Degarelix е предпочитаната интервенция за спасителна ADT при пациенти с BCR.
Бързо инхибиране на PSA: PSA намалява с 80% в рамките на един месец, предотвратявайки продължително повишаване на PSA;
Забавяне на далечни метастази: Дългосрочен контрол на туморната активност, намаляване на риска от метастази в костите и лимфните възли;
Удължена преживяемост без метастази: 5-годишната преживяемост без метастази е 65%, значително по-добра от традиционните агонисти.
Подходящ за всички пациенти с рак на простатата, които имат биохимичен рецидив след радикално лечение, особено за високо-рискови популации с време за удвояване на PSA<6 months, Gleason ≥ 7 points, and PSA>1 ng/ml по време на рецидив. Може ефективно да забави прогресията на заболяването и да избегне ранните метастази.

Degarelix ADT | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Справочни източници на информация

  1. Професионален комитет на китайската противоракова асоциация, урология, мъжки репродуктивен тумор две хиляди и двадесет-пет Насоки за диагностика и лечение на рак на простатата
  2. Насоки на NCCN. 2025. Рак на простатата
  3. Насоки на EAU. 2025. Рак на простатата
  4. PMC. 2025. Degarelix за метастатичен рак на простатата: систематичен преглед
  5. PubMed. 2025. неоадювант и адювант дегареликс за локализиран рак на простатата
Често задавани въпроси
 
 

Кой метаболитен път преминава в човешкото тяло?

+

-

Дегареликс претърпява основно ограничена хидролиза в тялото чрез пептидази в черния дроб и жлъчката, без да се разчита на ензимната система CYP450. Фармакокинетичните проучвания показват, че лекарствата се абсорбират бързо след подкожно инжектиране (пикова стойност на лекарството в кръвта 1-2 часа) и съществуват главно под формата на оригиналното лекарство в плазмата и урината. При плъхове и кучета приблизително 40-50% се екскретират чрез изпражненията и 40-50% чрез урината; Маймуните разчитат основно на изпражнения (50%) и урина като добавка (22%). Проучванията in vitro потвърждават, че Degarek не е субстрат на ензимите CYP450 и не инхибира значително CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4/5, поради което рискът от лекарствени взаимодействия е нисък.

Защо полуживотът-на Degarelix е три пъти различен в различните in vitro модели?

+

-

Способността за разграждане на различни метаболитни ензимни системи (панкреатичен смесен ензим срещу чернодробен хомогенат) към декапептиди варира.
Проучване, публикувано през 2025 г., сравнява in vitro стабилността на различни синтетични пептиди и установява, че Degarelix има полуживот от 84 минути в панкреатична миксаза. Но в други проучвания той показва значително по-висока стабилност в плазмата и чернодробните микрозоми. Необичаен механизъм: Разграждането на дегареликс включва главно аминопептидаза, серин протеаза и трипсин, а не универсални пептидази. Разликата в състава на ензимния спектър на in vitro модели ще повлияе пряко на измерения полу-живот.

 

Популярни тагове: инжекция с дегареликс, Китай производители на инжекция с дегареликс, доставчици, CJC 1295 инжекция, Таблетки CJC 1295, IGF 1 LR3 таблетка, Хапче Ипаморелин, PT 141 Инжекция, PT 141 Прах

Изпрати запитване