Биотиноил трипептид-1е иновативно трипептидно съединение, образувано чрез химическо комбиниране на витамин H (биотин) със сигнализиращ меден пептид (GHK, Matrikine). Обикновено съществува под формата на бял прах или може да бъде предварително разтворен в разтворители, за да се направят течни разтвори за използване в козметика и продукти за лична хигиена. Използва се главно за насърчаване на растежа на косата, предотвратяване на косопад, подобряване на здравето на косата и подпомага възстановяването и регенерацията на кожата. Състои се от биотин и три аминокиселинни остатъка (глицин, хистидин, лизин). Биотинът, известен също като витамин H или витамин B7, е водо-разтворим витамин, който е от решаващо значение за човешкия растеж, развитие и нормални телесни функции, особено като играе незаменима роля в метаболизма на мазнините и протеините. GHK трипептидът е къс пептид с биологична активност, който може да се свързва с биотин, за да образува уникален функционален пептид за растеж на косата.
Нашите продукти Форма
Биотиноил трипептид-1 COA
 |
||
| Сертификат за анализ | ||
| Име на съединението | Биотиноил трипептид-1 | |
| Степен | Фармацевтичен клас | |
| CAS номер | 299157-54-3 | |
| Количество | 15g | |
| Стандартна опаковка | PE торба + торба от Al фолио | |
| производител | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Партида № | 202512090055 | |
| MFG | 9 декември 2025 г | |
| EXP | 8 декември 2028 г | |
| Структура |
|
|
| Артикул | Корпоративен стандарт | Резултат от анализа |
| Външен вид | Бял или почти бял прах | Съобразено |
| Водно съдържание | По-малко или равно на 5,0% | 0.47% |
| Загуба при сушене | По-малко или равно на 1,0% | 0.55% |
| Тежки метали | Pb По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. |
| Като По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd По-малко или равно на 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (HPLC) | По-голямо или равно на 99,0% | 99.90% |
| Единичен примес | <0.8% | 0.26% |
| Общо микробно число | По-малко или равно на 750cfu/g | 70 |
| E. Coli | По-малко или равно на 2MPN/g | N.D. |
| Салмонела | N.D. | N.D. |
| Етанол (от GC) | По-малко или равно на 5000ppm | 400 ppm |
| Съхранение | Съхранявайте на запечатано, тъмно и сухо място под -20 градуса | |
|
|
||
|
|
||
| Химическа формула | C24H38N8O6S | |
| Точна маса | 566.26 | |
| Молекулно тегло | 566.68 | |
| m/z | 566.26 (100.0%),567.27(26.0%),568.26(4.5%),568.27(3.2%),567.26(3.0%),568.27(1.2%),569.26(1.2%) | |
| Елементен анализ | C,50.87;H,6.76;N,19.77;O,16.94;S,5.66 | |
Биотиноил трипептид-1е биологично активна молекула, образувана от ковалентното свързване на биотин (витамин В7) с глицил-L-хистидил-L-лизин (GHK) трипептид. Молекулната му формула е C24H38N8O6S, с молекулно тегло 566,67. Изглежда като бял до почти бял прах с чистота над 99%. Тази молекула привлече много внимание поради значителните си ефекти в областта на здравето на косата, но има значителни разлики между нейните in vitro и in vivo ефекти, поставяйки предизвикателства пред научните изследвания и клиничните приложения.
Молекулярен механизъм: синергичен ефект на биотин и GHK
Неговата активност се дължи на синергичния ефект на биотин и GHK трипептид:
Биотинът е ключов коензим в синтеза на кератин, участващ в метаболизма на мастни киселини, глюкоза и аминокиселини. В космените фоликули биотинът насърчава синтеза на мастни киселини чрез активиране на ацетил КоА карбоксилаза (ACC), осигурявайки енергийна основа за растежа на косата. В допълнение, биотинът може да подобри антиоксидантния капацитет на клетките на космения фоликул и да намали увреждането на ДНК, предизвикано от ултравиолетовите лъчи.
Свързването на биотин с GHK значително подобрява стабилността на молекулата (11 пъти по-висока от само GHK) и насочването към космения фоликул. Биотинът действа като "навигационна молекула", за да насочи GHK към клетките на космения фоликул, а GHK директно действа върху ключови цели от цикъла на растеж на космения фоликул чрез своята биологична активност.
Функцията на трипептида GHK
GHK трипептидите имат множество биологични активности:
Насърчаване на клетъчната пролиферация: Чрез активиране на MAPK/ERK сигналния път, той стимулира пролиферацията на дермални папила клетки (DPC). Експериментите in vitro показват, че скоростта на клетъчна пролиферация достига 148,24% при концентрация от 0,625%.
Антиоксидантна защита: Хелатни медни йони (Cu²⁺), инхибират тяхната каталитична реакция за генериране на реактивни кислородни видове (ROS) и намаляват увреждането на космените фоликули от оксидативния стрес.
Антиамилоидна протеинова агрегация: Инхибирането на производството и агрегацията на карбонилиран амилоиден бета протеин (A ) може да се постигне чрез регулиране на баланса на металните йони.
Проучвания in vitro: валидиране на механизма и анализ на-отговора на дозата
Ефект на пролиферация: В човешки дермални папили клетки (HHDPCs), култивирани in vitro, след третиране с 0,625% и 1,25% концентрации на веществото в продължение на 72 часа, скоростите на клетъчна пролиферация достигат съответно 148,24% и 143,59%, без значителна разлика в сравнение с положителната контрола миноксидил (150,12%). Но скоростта на пролиферация спадна рязко до 102,31% при концентрация от 2,5%, което показва дозо-зависим ефект на насищане.
Антиоксидантен механизъм: Чрез хелатиране на Cu ² ⁺, той може да инхибира окисляването на аскорбинова киселина (ASC), предизвикано от Cu-A комплекс и да намали генерирането на ROS. В модела на карбонилиране на А 1-16, индуциран от акролеин, степента на инхибиране на агрегацията на А достига 65% при концентрация от 20 μM, което показва неговия невропротективен ефект чрез регулиране на металните йони.
Молекулярно взаимодействие: свързване на стрептомицин и хелиране на мед
Свързване на стрептомицин: Афинитетът на това вещество към стрептавидин (IC ₅₀=30 μM) е значително по-висок от този на свободния биотин (IC 5₀=1.2 μM), което може да е свързано с оптимизирането на неговата пространствена конформация. Въпреки това, този висок афинитет може да бъде ограничен in vivo поради наличието на биологични бариери като роговия слой на кожата.
Способност за хелиране на мед: GHK трипептидите могат ефективно да хелатират Cu ² ⁺ (Kd=10 ⁻¹ ² M) през имидазоловата група от хистидинови остатъци, образувайки стабилни Cu GHK комплекси. Това хелатиране може напълно да инхибира ASC окислението, катализирано от Cu²⁺ in vitro, но динамичното равновесие и конкурентното свързване на медните йони трябва да се вземат предвид in vivo.
In vivo ефекти: клиничен превод и ограничения
Увеличаване на плътността на косата: клинично изпитване на есенция, съдържаща 1% от веществото, показа, че плътността на косата се е увеличила с 29% след 16 седмици, а делът на косата в периода на растеж се е увеличил с 35% (откриване с микроскоп на космения фоликул). Въпреки това, друго проучване показа, че само 12% увеличение на плътността е наблюдавано на 8 седмици, което предполага индивидуални разлики във времето на начало.
Регулиране на цикъла на растеж: Може да подобри цикъла на растеж на косата чрез удължаване на периода на растеж на косата (анаген) и съкращаване на периода на почивка (телоген). Експерименти с животни показват, че локалното приложение може да увеличи експресията на маркери на стволови клетки на космения фоликул (като CD34, K15), но специфичните молекулярни пътища (като Wnt/ - катенин) не са напълно изяснени.
Оценка на безопасността: експозиция на системата и локална поносимост
Системна токсичност: Дори при високи дози (0,6% еквивалент на биотин), степента на абсорбция от кожата е само около 10%, а биотинът бързо се метаболизира в дихидробиотин и биотин сулфид, без риск от натрупване. Освен това биотинът не е показал фототоксичност, мутагенност или тератогенност и е подходящ за продължителна -употреба.
Локално дразнене: В границите на концентрация от 0,5% -3%, веществото не предизвиква нежелани реакции като еритема, сърбеж или лющене. Въпреки това, някои чувствителни индивиди могат да изпитат кратко усещане за парене, което може да е свързано със стойностите на рН (препоръчително 5,5-6,5) или съвместимостта на формулата.
Причини за прекъсване на in vitro проучвания и in vivo ефекти
Разлики в бионаличността
Бариера за проникване през кожата: Експериментите in vitro обикновено действат директно върху клетки или тъкани, докато in vivo трябва да проникне през роговия слой (дебелина около 10-20 μm) и епидермалното дермално съединение. Въпреки че молекулното тегло наБиотиноил трипептид-1(566,67 Da) е по-малко от прага на проникване от 500 Da, неговата полярност (logP ≈ -2,5) може да ограничи трансмембранния транспорт.
Метаболитно разграждане: В тялото протеазите (като еластаза и колагеназа) и естеразите в кожата могат да разграждат пептидните или естерните връзки на веществото, намалявайки неговата активност. Несъдържащата{1}}серум културална среда, използвана в in vitro експерименти, не може да симулира тази ензимна среда.
Разлики в ефекта на дозата
Ефект на насищане in vitro: Високи концентрации (като 2,5%) инхибират клетъчната пролиферация in vitro, което може да е свързано с насищане на рецептора или не-специфично свързване. В тялото, поради ограничения на проникването, действителната концентрация, достигаща до космения фоликул, може да бъде много по-ниска от ефективната концентрация in vitro.
Вътрешен динамичен баланс: Концентрацията на медни йони в тялото се регулира от различни фактори като диета и състояние на заболяването, а неговото хелиране на мед може да бъде отслабено поради дефицит на мед. В допълнение, други антиоксидантни вещества в тялото, като глутатион и витамин С, могат частично да противодействат на техните ефекти.
Ограничения на експерименталния модел
Опростяване на клетъчния модел: Експериментите in vitro обикновено използват един тип клетка (като HHDPC), докато in vivo космените фоликули са сложна система от множество клетки (като кератиноцити, меланоцити) и компоненти на матрицата (като колаген, хиалуронова киселина). Ефектът на това вещество може да зависи от междуклетъчните взаимодействия или микросредата на матрицата.
Разлики при животински модели: Цикълът на космения фоликул (около 20 дни) при експерименти с животни (като мишки) е значително различен от този при хора (3-7 години), а структурата на кожата на животните (като плътност на косата и секреция на себум) е различна от тази при хора, което може да доведе до отклонение при екстраполация на резултатите.
Решения и бъдещи насоки
Оптимизиране на системата за доставка
Наноносители: Чрез капсулиранеБиотиноил трипептид-1с липозоми, полимерни наночастици или метални органични рамки (MOFs), пропускливостта и стабилността на кожата могат да бъдат подобрени. Например липозомното капсулиране може да увеличи пропускливостта 3-5 пъти.
Технология с микроигли: Директно доставена до слоя на дермата чрез масив от разтворими микроигли, тя може да заобиколи бариерата на роговия слой и да постигне прецизно насочване. Опитите с животни показват, че прилагането на микроигли може да увеличи концентрацията на лекарството в космените фоликули 10 пъти.
Подобряване на формулата
Регулиране на pH: Контролирането на pH на формулата между 5,5-6,5 (близко до pH на кожата) може да намали отхвърлянето на пептидния заряд и да подобри пропускливостта. Междувременно добавянето на подобрители на проникването като пропилей гликол и азон може допълнително да засили ефекта.
Добавка на стабилизатор: Добавянето на антиоксиданти (като витамин Е) или протеазни инхибитори (като EDTA) може да предотврати тяхното разграждане във формулата и да удължи срока на годност.
Стратегия за комбинирана терапия
Комбиниран с миноксидил: Миноксидилът насърчава захранването на космения фоликул чрез вазодилатация, като същевременно повишава жизнеността на космения фоликул чрез клетъчна пролиферация и антиоксидантни ефекти. Предклиничните проучвания показват, че комбинацията от 1% биотиноил трипептид и 2% миноксидил може да увеличи плътността на косата с 42%, значително по-добре от монотерапията.
В комбинация с кофеин: Кофеинът може да инхибира 5 - редуктазата, да намали производството на дихидротестостерон (DHT) и да предотврати миниатюризацията на космения фоликул. Комбинацията от това вещество и кофеин може синергично да подобри андрогенната алопеция, като опитите с животни показват 25% увеличение на диаметъра на косата в комбинираната група.
Задълбочено изследване на механизмите
Секвениране на единични клетки: Използване на технология за секвениране на едно-клетъчна РНК за анализиране на диференциалните ефекти на това вещество върху стволовите клетки на космения фоликул, клетките на дермалните папили и кератиноцитите, разкривайки неговите специфични пътища в регулирането на цикъла на косъма.
Органоиден модел: Конструиране на органоиди от човешки космени фоликули за симулиране на сложната структура и функция на космените фоликули in vivo, което може по-точно да оцени техните ефекти и токсичност.
Популярни тагове: биотиноил трипептид-1, Китай биотиноил трипептид-1 производители, доставчици, здравословни пептиди
